【药品名称】
通用名称：注射用甲钴胺
商品名称：怡维康
英文名称：Mecobalamin for Injection
汉语拼音：Zhusheyong jiagu´an
【成 份】
本品主要成份是甲钴胺，辅料是甘露醇。其化学名为：Coα-(5,6-二甲基苯并咪唑基)-Coβ-甲基-钴胺酰胺。
化学结构式如下：
分子式：C63H91CoN13O14P
分子量：1344.40
【性 状】
本品为本品为粉红色冻干疏松块状物或粉末。
【适 应 症】
1.用于周围神经病。
2.因缺乏维生素B12引起的巨幼细胞性贫血的治疗。
【规 格】
0.5mg
【用法用量】
1.周围神经病
成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。
2.巨幼红细胞性贫血
成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射。给药约两个月后，作为维持治疗每隔1～3个月可给一次，每次0.5mg。
【不良反应】
1.严重不良反应（频度不明）
过敏反应：会引起血压下降、呼吸困难等过敏反应。应密切观察患者，如果出现这种反应，应立即终止用药，并采取适当的措施。
2.其它不良反应
(1)过敏反应：皮疹(﹤0.1%)，如果出现这些不良反应，应停止用药。
(2)其它：头痛、发烧感(﹤0.1%)；出汗、肌内注射部位疼痛、硬结（频度不明）。如果出现这些不良反应，应停止用药。
【禁 忌】
对本品及成份过敏者禁用。
【注意事项】
1.如果使用一个月后仍不见效，则不必继续无目的地使用。
2.使用时的注意事项
（1）本品使用时，0.5mg加注射用水1ml溶解后使用。
（2）给药时见光易分解，开封后立即使用的同时，应注意避光。
（3）肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意如下几点：
1)避免同一部位反复注射，且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。
2)注意避开神经分布密集的部位。
3)注意针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。
（4）为了确保储存质量稳定，采用遮光材料包装，从遮光材料中取出后应立即使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚不明确。
【儿童用药】
尚不明确。
【老年用药】
尚不明确。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
尚不明确，如发生过量请予以对症支持处理。
【药理毒理】
1.药理作用
甲钴胺是一种内源性的辅酶B12，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。
动物实验发现，本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强；能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化；对药物引起的神经退变，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突变及自发高血压大鼠神经疾病，具有抑制作用；能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性，恢复终板电位诱导，使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。体外研究表明，甲钴胺可促进培养的大鼠组织中卵磷脂的合成和神经髓鞘形成。
2.毒理研究
生殖**：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。
【药代动力学】
1.人体药代动力学
（1）单次给药
给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺（CH3-B12）0.5mg，达到血清中总维生素B12（简称B12）浓度的时间（Tmax）是，肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻～3分钟，血清中总B12浓度增加部分（除去内源性血清总B12）（△Cmax）各自为22.4ng/ml，85.0ng/ml。
另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积（△AUC），肌内注射、静脉注射给药各自为204.1h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在结合饱和率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。
单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数（n=12）
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Tmax （min） |
△Cmax (ng/ml) |
△AUC0-144h (ng·h/ml) |
T1/2 (h) |
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静脉注射 |
0～3 |
85.0±8.9 |
358.6±34.4 |
27.1 |
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肌内注射 |
54±6 |
22.4±1.1 |
204.1±12.9 |
29.0 |
（2）连续给药
给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天，每次给药前，血清中总B12浓度（△Cmin）随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值（3.9±1.2ng/ml）相比约达1.4倍（5.3±1.8ng/ml），给药三天后则达约1.7倍（6.8±1.5ng/ml）,该浓度一直持续到给药。
2.动物药代动力学
给大白鼠静脉注射57Co-CH3-B12 10μg/Kg，24小时后，组织内浓度由高到低依次为肾、肾上腺、肠、胰、脑垂体，在眼、脊髓、脑、肌肉等浓度低。
【贮 藏】
避光，密封保存。
【包 装】
内包装采用管制抗生素玻璃瓶包装，外套铝塑袋，5瓶/盒。
【有效期】
18个月
【执行标准】
YBH12962004-2014Z
【批准文号】
国药准字H20041227
【生产企业】
企业名称：福安药业集团湖北人民制药有限公司
生产地址：武汉市东西湖区柏泉祁家山特1号
邮政编码：430042
电 话：027-83413589
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