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拉帕替尼
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拉帕替尼

更新时间:2025-04-24

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CAS号: 231277-92-2
药典: 中国药典,美国药典,英国药典,欧洲药典,日本药典,企业标准
级别: 药用级
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产品详情

产品名称: 拉帕替尼
产品分类: 原料药
CAS号: 231277-92-2
药典: 中国药典,美国药典,英国药典,欧洲药典,日本药典,企业标准
级别: 药用级
产品关键词: 拉帕替尼
是否为生产商:
主要销售市场: 北美洲,中/南美洲,西欧,东欧,大洋洲,亚洲,中东,非洲
是否提供样品:

产品描述:

描述:Lapatinib (GW572016)是有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,IC50 分别为10.2 和 9.8 nM

相关类别:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

研究领域 >> 癌症

靶点:

EGFR:10.2 nM (IC50, Cell Free Assay)

ErbB2:9.8 nM (IC50, Cell Free Assay)

体外研究:通过测量肽底物磷酸化的抑制,产生拉帕替尼(GW2016)抑制酶活性的IC 50。除ErbB-4(IC50,367 nM)外,拉帕替尼对EGFR和ErbB-2的选择性> 300倍于其他激酶[1]。拉坦替尼(GW2016)对BT474,SKBR3,EFM192A,HCC1954,MDAMB453和MDAMB231细胞的IC50值为36±15.1 nM,80±17.3 nM,193±66.5 nM,416.6±180 nM,6.08±0.825μM和7.46±0.102μM , 分别。拉帕替尼治疗导致EGFR和过表达ErbB-2的肿瘤细胞系的IC50值≤0.16μM

体内研究:拉帕替尼(GW2016)有效抑制BT474和HN5人肿瘤异种移植物的生长。两种模型的剂量反应性抑制发生在每天两次口服30和100mg / kg拉帕替尼的荷瘤小鼠的治疗中。在100mg / kg剂量下观察到肿瘤生长的完全抑制。在该剂量下,在21天治疗过程中,治疗动物体重减轻<10%。拉帕替尼治疗以剂量敏感的方式抑制HN5和BT474细胞的肿瘤异种移植物生长,口服30和100mg / kg,每日两次,在较高剂量下完全抑制肿瘤生长[1]。拉帕替尼(100 mg / kg /天,口服强饲法)在大鼠心脏组织中诱导严重的氧化损伤

激酶实验:从杆状病毒表达系统中纯化EGFR,ErbB-2和ErbB4的细胞内激酶结构域。 EGFR,ErbB-2和ErbB-4反应在96孔聚苯乙烯圆底板中进行,终体积为45μL。反应混合物含有50mM 4-吗啉丙磺酸(pH 7.5),2mM MnCl2,10μMATP,1μCi[γ-33P] ATP /反应,50μM肽A [生物素 - (氨基己酸)-EEEEYFELVAKKK-CONH2 ],1mM二硫苏糖醇和1μL含有拉帕替尼连续稀释液的DMSO,起始浓度为10μM。通过添加指定的纯化的1型受体细胞内结构域来引发反应。加入的酶量为1pmol /反应(20nM)。通过在水中加入45μL的0.5%磷酸,在23℃下10分钟后终止反应。将终止的反应混合物(75μL)转移至磷酸纤维素滤板。将板过滤并用200μL的0.5%磷酸洗涤三次。向每个孔中加入闪烁混合物(50μL),并通过在Packard Topcount中计数来定量测定

细胞实验:将细胞以下列密度接种于培养基中的96孔板中:HFF和HN5,1000细胞/孔和BT474,5000细胞/孔。 24小时后,将细胞暴露于载体(0.3%DMSO)或拉帕替尼(1nM,10nM,100nM,1μM,10μM和100μM)。 72小时后从细胞中除去拉帕替尼,并用含有10%FBS和50μg/ mL庆大霉素(HFF和HN5)的DMEM或含有10%FBS和50μg/ mL庆大霉素(BT474)的RPMI替换。亚甲蓝染色在总时间为16天的时间点进行

动物实验;小鼠[1] CD-1裸雌性小鼠用于HN5人肿瘤异种移植物,其通过注射PBS:Matrigel(1:1)中的细胞悬浮液而起始。 CB-17 SCID雌性小鼠用于BT474人肿瘤异种移植物,其通过从已建立的肿瘤植入肿瘤片段(20-100mg)而起始。通过皮下注射右侧腹部植入肿瘤细胞和碎片。用卡尺测量sc肿瘤,并且每周称重两次小鼠。使用该公式从肿瘤体积估计肿瘤重量:长度×宽度2/2 =肿瘤体积(mm 3)。当肿瘤可触及,直径3-5毫米时开始治疗。拉帕替尼(30和100mg / kg)在磺基丁基醚-β-环糊精10%水溶液(CD10)的载体中每天两次给药,持续21天。将大鼠[3] Wistar大鼠(12周龄白化雄性)随机分为三组:对照(C,n = 8),曲妥珠单抗(T,n = 8)和拉帕替尼(L,n = 8)治疗。对照动物未经治疗,但T组和拉帕替尼组中的其他动物与化疗药物一起给药。曲妥珠单抗在研究的第一天通过腹膜内注射以10mg / kg /天的剂量递送一次。拉帕替尼每天以100mg / kg /天的剂量通过口服强饲法连续给药7天。所选剂量与诊所使用的剂量相当。在第8天,通过单次腹膜内注射开泰敏和甲苯噻嗪(分别为50和5mg / kg)诱导。收集血液样品并取出心脏用于生化分析

密度:1.4±0.1 g/cm3

沸点:750.7±60.0 °C at 760 mmHg

熔点:147 °C

分子式:C29H26ClFN4O4S

分子量:581.057

闪点:407.8±32.9 °C

精确质量:580.134705

PSA:114.73000

LogP:5.14

外观性状:固体,白色或淡黄色粉末结晶

蒸气压:0.0±2.5 mmHg at 25°C

折射率:1.645

储存条件:0-10°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热

计算化学:

1.疏水参数计算参考值(XlogP):5.1

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:9

4.可旋转化学键数量:11

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积115

7.重原子数量:40

8.表面电荷:0

9.复杂度:898

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

公司简介

中文简介: 深圳天缘医药科技有限公司,是一家致力于为全球医药行业提供全方位服务的高科技企业。自成立以来,我们始终坚持以科技创新为核心,以满足客户需求为导向,为全球医药企业提供从药物发现到生产过程的一体化解决方案。我们的业务范围覆盖了药物研发、生产、销售、技术支持等多个领域,为客户提供全方位的服务支持。   我们的研发团队拥有世界一流的科研实力,汇集了众多国内外的药物研发专家和技术骨干。在药物研发过程中,我们秉持创新、高效、安全的原则,采用先进的技术手段和设备,充分发挥团队的专业优势,为客户提供高质量的药物研发服务。在生物药物的研发和生产过程中,我们采用了一系列创新技术和方法,有效地简化了生产流程,提高了生产效率,降低了生产成本,为客户带来了显著的经济效益。   我们的质量管理体系已通过FDA(美国食品药品监督管理局)、EMA(欧洲药品管理局)和NMPA(国家药品监督管理局)的认证,充分体现了我们在质量管理方面的严谨态度和高标准要求。为了更好地服务客户,我们在深圳前海自贸区投资建设了一座多功能医药研发中心,提供从药物筛选、药物设计、药物合成、药物评价等全过程的一站式服务。   在治疗重大疾病领域,我们取得了一系列令人瞩目的成果。在抗病毒、肿瘤、代谢、心血管等领域,我们凭借强大的研发实力和丰富的行业经验,为全球医药企业研发了众多高效、安全的创新药物。尤其在替尼药物方面,我们拥有无与伦比的能力和专业知识,为全球医药企业提供了高质量的替尼药物研发服务。   作为一家国际化的医药科技企业,我们与全球3200多家合作伙伴建立了良好的合作关系,为客户提供了全球范围内的业务支持和服务。在商业化药物开发过程中,我们始终坚持“真正的一站式”理念,为客户提供从药物研发、生产、销售到技术支持等全方位的服务,帮助客户实现药物的快速上市和商业化。   展望未来,深圳天缘医药科技有限公司将继续坚持创新驱动、科技领先的发展战略,加大研发投入,不断提升技术水平和服务质量,为全球医药行业的发展做出更大的贡献。我们将与全球合作伙伴共同努力,为人类健康事业的发展贡献智慧和力量,为创造美好的未来而不懈努力。   英文简介: Shenzhen Tianyuan Pharmaceutical Technology Co., Ltd. is a high-tech enterprise dedicated to providing a full range of services for the global pharmaceutical industry. Since its inception, we have always adhered to scientific and technological innovation as the core, to meet customer needs as the orientation, to provide global pharmaceutical companies with integrated solutions from drug discovery to production process. Our business scope covers drug research and development, production, sales, technical support and other areas, to provide customers with a full range of service support. Our R & D team has world-class scientific research strength and brings together many top drug R & D experts and technical backbones at home and abroad. In the process of drug research and development, we adhere to the principles of innovation, efficiency and safety, adopt advanced technical means and equipment, give full play to the professional advantages of the team, and provide customers with high-quality drug research and development services. In the process of R & D and production of biopharmaceuticals, we have adopted a series of innovative technologies and methods to effectively simplify the production process, improve production efficiency, reduce production costs, and bring significant economic benefits to customers. Our quality management system has been certified by FDA (US Food and Drug Administration), EMA (European Drug Administration) and NMPA (State Drug Administration), which fully reflects our stringent attitude and high standards in quality management. In order to better serve our customers, we have invested in building a multi-functional pharmaceutical R & D center in Qianhai Free Trade Zone in Shenzhen, providing one-stop services for the whole process of drug screening, drug design, drug synthesis, drug evaluation and so on. In the field of treating major diseases, we have made a series of remarkable achievements. With our strong R & D strength and rich industry experience, we have developed many efficient and safe innovative drugs for global pharmaceutical companies in the fields of antiviral, oncology, metabolism, cardiovascular and so on. Especially in the field of tini drugs, we have unparalleled ability and expertise to provide high-quality tini drug research and development services for global pharmaceutical companies. As an international pharmaceutical technology enterprise, we have established a good cooperative relationship with more than 3200 partners around the world to provide customers with global business support and services. In the process of commercial drug development, we always adhere to the "real one-stop" concept, providing customers with a full range of services from drug research and development, production, sales to technical support, to help customers achieve rapid drug marketing and commercialization. Looking to the future, Shenzhen Tianyuan Pharmaceutical Technology Co., Ltd. will continue to adhere to the innovation-driven and technology-leading development strategy, increase R & D investment, constantly improve the technical level and service quality, and make greater contributions to the development of the global pharmaceutical industry. We will make joint efforts with global partners to contribute wisdom and strength to the development of human health and make unremitting efforts to create a better future.   关键词: 英文:Filgotinib maleate,Pralsetinib (BLU-667),Pemigatinib,TIC10,Sodium phenylbutyrate,Mirogabalin besylate,Tyk2-IN-4(BMS986165),Ribociclib,Dotinurad,2,6-Bis(hydroxymethyl)-p-cresol,Brincidofovir,Finerenone,Peficitinib,Ticagrelor,Vonoprazan Fumarate (TAK-438),Sacubitril/valsartan (LCZ696),Upadacitinib,Tofacitinib (CP-690550) Citrate               中文: 非戈替尼、拉西替尼(BLU-667)、培米加替尼、onc201(TIC10)、4-苯基丁酸钠盐、米洛巴林、氘可来替尼(BMS-986165)、瑞博西尼(LEE011)、多替诺德、布罗福韦酯(CMX001)、2-羟基-5-甲基间苯二甲醇、非奈利酮、培菲替尼、替卡格雷、富马酸沃诺拉赞、沙卡布曲缬沙坦(LCZ696)、乌帕替尼、托法替尼  
注册资本:
企业规模(人):
业务类型:
成立日期:
年销售额:
主营产品类别:

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描述:Lapatinib (GW572016)是有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,IC50 分别为10.2 和 9.8 nM 相关类别: 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR 研究领域 >> 癌症 靶点: EGFR:10.2 nM (IC50, Cell Free Assay) ErbB2:9.8 nM (IC50, Cell Free Assay) 体外研究:通过测量肽底物磷酸化的抑制,产生拉帕替尼(GW2016)抑制酶活性的IC 50。除ErbB-4(IC50,367 nM)外,拉帕替尼对EGFR和ErbB-2的选择性> 300倍于其他激酶[1]。拉坦替尼(GW2016)对BT474,SKBR3,EFM192A,HCC1954,MDAMB453和MDAMB231细胞的IC50值为36±15.1 nM,80±17.3 nM,193±66.5 nM,416.6±180 nM,6.08±0.825μM和7.46±0.102μM , 分别。拉帕替尼治疗导致EGFR和过表达ErbB-2的肿瘤细胞系的IC50值≤0.16μM 体内研究:拉帕替尼(GW2016)有效抑制BT474和HN5人肿瘤异种移植物的生长。两种模型的剂量反应性抑制发生在每天两次口服30和100mg / kg拉帕替尼的荷瘤小鼠的治疗中。在100mg / kg剂量下观察到肿瘤生长的完全抑制。在该剂量下,在21天治疗过程中,治疗动物体重减轻
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描述:Lapatinib (GW572016)是有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,IC50 分别为10.2 和 9.8 nM 相关类别: 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR 研究领域 >> 癌症 靶点: EGFR:10.2 nM (IC50, Cell Free Assay) ErbB2:9.8 nM (IC50, Cell Free Assay) 体外研究:通过测量肽底物磷酸化的抑制,产生拉帕替尼(GW2016)抑制酶活性的IC 50。除ErbB-4(IC50,367 nM)外,拉帕替尼对EGFR和ErbB-2的选择性> 300倍于其他激酶[1]。拉坦替尼(GW2016)对BT474,SKBR3,EFM192A,HCC1954,MDAMB453和MDAMB231细胞的IC50值为36±15.1 nM,80±17.3 nM,193±66.5 nM,416.6±180 nM,6.08±0.825μM和7.46±0.102μM , 分别。拉帕替尼治疗导致EGFR和过表达ErbB-2的肿瘤细胞系的IC50值≤0.16μM 体内研究:拉帕替尼(GW2016)有效抑制BT474和HN5人肿瘤异种移植物的生长。两种模型的剂量反应性抑制发生在每天两次口服30和100mg / kg拉帕替尼的荷瘤小鼠的治疗中。在100mg / kg剂量下观察到肿瘤生长的完全抑制。在该剂量下,在21天治疗过程中,治疗动物体重减轻
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