产品分类导航
巴瑞克替尼
巴瑞克替尼
巴瑞克替尼

巴瑞克替尼

更新时间:2026-02-27

价格:
CAS号: 1187594-09-7
药典: 中国药典,美国药典,英国药典,欧洲药典,日本药典,企业标准
级别: 药用级
立即询盘
收藏

产品详情

产品名称: 巴瑞克替尼
产品分类: 其他抗感染类
CAS号: 1187594-09-7
药典: 中国药典,美国药典,英国药典,欧洲药典,日本药典,企业标准
级别: 药用级
产品关键词: 巴瑞克替尼
是否为生产商:
主要销售市场: 北美洲,中/南美洲,西欧,东欧,大洋洲,亚洲,中东,非洲
是否提供样品:

产品描述:

描述:Baricitinib是选择性,可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM

靶点:

JAK2:5.7 nM (IC50)

JAK1:5.9 nM (IC50)

Tyk2:53 nM (IC50)

JAK3:560 nM (IC50)

体外研究:在基于细胞的测定中,Baricitinib(INCB028050)被证明是JAK信号传导和功能的有效抑制剂。在PBMC中,Baricitinib抑制IL-6刺激的经典底物STAT3(pSTAT3)的磷酸化和随后的趋化因子MCP-1的产生,IC50值分别为44nM和40nM。在分离的幼稚T细胞中,INCB028050还抑制IL-23刺激的pSTAT3(IC50 = 20nM)。重要的是,这种抑制作用阻止了Th17细胞产生的两种致病细胞因子(IL-17和IL-22) - 一种具有明显炎症和致病特性的辅助性T细胞亚型 - IC50值为50nM。与之形成鲜明对比的是,结构相似但无效的JAK1 / 2抑制剂INCB027753和INCB029843在高达10μM的浓度下进行测试时,在任何这些测定系统中均无显着影响

体内研究:与载体相比,巴西替尼(INCB028050)治疗在2周治疗期间抑制后爪体积增加50%,剂量为1mg / kg,> 95%,剂量为3或10mg / kg。因为基线爪体积测量是在具有显着疾病迹象的动物的治疗第0天进行的,所以在肿胀中可能具有> 100%的抑制作用,显示肿胀显着改善[1]。当与载体对照处理的小鼠相比时,通过H&E染色评估的Baricitinib(0.7mg /天)处理的小鼠表现出显着减少的炎症,降低的CD8浸润和降低的MHC I类和II类表达。与载体对照处理的小鼠相比,Baricitinib处理的小鼠中CD8 + NKG2D +细胞是鼠和人秃头症(AA)中疾病的关键效应物,其大大减少

激酶实验:使用具有重组表位标记的激酶结构域的均相时间分辨荧光测定法(JAK1,837-1142; JAK2,828-1132; JAK3,718-1124; Tyk2,873-1187)或全长酶(cMET)进行酶测定。和Chk2)和肽底物。每种酶反应在有或没有测试化合物(11点稀释),JAK,cMET或Chk2酶,500nM(Chk2为100nM)肽,ATP(对每种激酶特异性的Km或1mM)下进行,和在测定缓冲液中加入2.0%DMSO。计算的IC 50值是抑制50%荧光信号所需的化合物浓度。使用200nM的标准条件在Cerep进行另外的激酶测定。测试的酶包括:Abl,Akt1,AurA,AurB,CDC2,CDK2,CDK4,CHK2,c-kit,EGFR,EphB4,ERK1,ERK2,FLT-1,HER2,IGF1R,IKKα,IKKβ,JNK1,Lck,MEK1, p38α,p70S6K,PKA,PKCα,Src和ZAP70

细胞实验:通过白细胞分离术分离人PBMC,然后进行Ficoll-Hypaque离心。为了测定IL-6诱导的MCP-1产生,在存在或不存在各种浓度的INCB028050(1 nM,10 nM,100 nM)的情况下,将PBMC以每孔3.3×10 5个细胞接种于RPMI 1640 + 10%FCS中。 ,1μM和10μM)。在室温下与化合物预温育10分钟后,通过向每个孔中加入10ng / mL人重组IL-6来刺激细胞。将细胞在37℃,5%CO 2下孵育48小时。收获上清液并通过ELISA分析人MCP-1的水平。 INCB028050抑制IL-6诱导的MCP-1分泌的能力被报道为50%抑制所需的浓度(IC50)。使用Cell-Titer Glo [1]在3天内进行Ba / F3-TEL-JAK3细胞的增殖

动物实验:大鼠[1]雌性大鼠(每组性别n = 6)给予10mg / kg Baricitinib剂量,并通过口服强饲法以10mL / kg给予。前3只大鼠在0(给药前),2小时,8小时和24小时放血,并且在给药后1,4和12小时对第二只三只大鼠放血。 EDTA用作抗凝血剂,离心样品以获得血浆。已经开发了用于定量INCB028050的分析方法并用于分析来自毒理学研究的样品。该方法将蛋白质沉淀萃取与10%甲醇在乙腈中进行结合并进行LC / MS / MS分析。该方法使用0.1mL研究样品证明线性测定范围为1-5000nM。使用Analyst 1.3.1处理数据。使用加权线性回归(1 / x2)从峰面积比对浓度确定标准曲线。小鼠[2] AA的C3H / HeJ移植受体小鼠模型用于这些实验。简言之,将来自自发性脱发的C3H / HeJ小鼠的脱发性皮肤移植到没有疾病的8-10周龄C3H / HeJ小鼠上。在移植时,植入渗透泵,其施用约0.7mg /天的Baricitinib或安慰剂。渗透泵每月更换一次。进行间隔删失数据的时间 - 事件生存分析。 R中的生存和间隔包用于执行对数秩检验。在(n = 10)Baricitinib治疗小鼠和(n = 10)安慰剂治疗小鼠中存活分布相等的假设在5%水平被拒绝,使用Sun的评分进行精确的对数秩双样本检验p值为0.0035

密度:1.6±0.1 g/cm3

沸点:707.2±70.0 °C at 760 mmHg

分子式:C16H17N7O2S

分子量:371.417

闪点:381.5±35.7 °C

精确质量:371.116455

PSA:128.94000

LogP:-0.06

蒸气压:0.0±2.3 mmHg at 25°C

折射率:1.763

公司简介

中文简介: 深圳天缘医药科技有限公司,是一家致力于为全球医药行业提供全方位服务的高科技企业。自成立以来,我们始终坚持以科技创新为核心,以满足客户需求为导向,为全球医药企业提供从药物发现到生产过程的一体化解决方案。我们的业务范围覆盖了药物研发、生产、销售、技术支持等多个领域,为客户提供全方位的服务支持。   我们的研发团队拥有世界一流的科研实力,汇集了众多国内外的药物研发专家和技术骨干。在药物研发过程中,我们秉持创新、高效、安全的原则,采用先进的技术手段和设备,充分发挥团队的专业优势,为客户提供高质量的药物研发服务。在生物药物的研发和生产过程中,我们采用了一系列创新技术和方法,有效地简化了生产流程,提高了生产效率,降低了生产成本,为客户带来了显著的经济效益。   我们的质量管理体系已通过FDA(美国食品药品监督管理局)、EMA(欧洲药品管理局)和NMPA(国家药品监督管理局)的认证,充分体现了我们在质量管理方面的严谨态度和高标准要求。为了更好地服务客户,我们在深圳前海自贸区投资建设了一座多功能医药研发中心,提供从药物筛选、药物设计、药物合成、药物评价等全过程的一站式服务。   在治疗重大疾病领域,我们取得了一系列令人瞩目的成果。在抗病毒、肿瘤、代谢、心血管等领域,我们凭借强大的研发实力和丰富的行业经验,为全球医药企业研发了众多高效、安全的创新药物。尤其在替尼药物方面,我们拥有无与伦比的能力和专业知识,为全球医药企业提供了高质量的替尼药物研发服务。   作为一家国际化的医药科技企业,我们与全球3200多家合作伙伴建立了良好的合作关系,为客户提供了全球范围内的业务支持和服务。在商业化药物开发过程中,我们始终坚持“真正的一站式”理念,为客户提供从药物研发、生产、销售到技术支持等全方位的服务,帮助客户实现药物的快速上市和商业化。   展望未来,深圳天缘医药科技有限公司将继续坚持创新驱动、科技领先的发展战略,加大研发投入,不断提升技术水平和服务质量,为全球医药行业的发展做出更大的贡献。我们将与全球合作伙伴共同努力,为人类健康事业的发展贡献智慧和力量,为创造美好的未来而不懈努力。   英文简介: Shenzhen Tianyuan Pharmaceutical Technology Co., Ltd. is a high-tech enterprise dedicated to providing a full range of services for the global pharmaceutical industry. Since its inception, we have always adhered to scientific and technological innovation as the core, to meet customer needs as the orientation, to provide global pharmaceutical companies with integrated solutions from drug discovery to production process. Our business scope covers drug research and development, production, sales, technical support and other areas, to provide customers with a full range of service support. Our R & D team has world-class scientific research strength and brings together many top drug R & D experts and technical backbones at home and abroad. In the process of drug research and development, we adhere to the principles of innovation, efficiency and safety, adopt advanced technical means and equipment, give full play to the professional advantages of the team, and provide customers with high-quality drug research and development services. In the process of R & D and production of biopharmaceuticals, we have adopted a series of innovative technologies and methods to effectively simplify the production process, improve production efficiency, reduce production costs, and bring significant economic benefits to customers. Our quality management system has been certified by FDA (US Food and Drug Administration), EMA (European Drug Administration) and NMPA (State Drug Administration), which fully reflects our stringent attitude and high standards in quality management. In order to better serve our customers, we have invested in building a multi-functional pharmaceutical R & D center in Qianhai Free Trade Zone in Shenzhen, providing one-stop services for the whole process of drug screening, drug design, drug synthesis, drug evaluation and so on. In the field of treating major diseases, we have made a series of remarkable achievements. With our strong R & D strength and rich industry experience, we have developed many efficient and safe innovative drugs for global pharmaceutical companies in the fields of antiviral, oncology, metabolism, cardiovascular and so on. Especially in the field of tini drugs, we have unparalleled ability and expertise to provide high-quality tini drug research and development services for global pharmaceutical companies. As an international pharmaceutical technology enterprise, we have established a good cooperative relationship with more than 3200 partners around the world to provide customers with global business support and services. In the process of commercial drug development, we always adhere to the "real one-stop" concept, providing customers with a full range of services from drug research and development, production, sales to technical support, to help customers achieve rapid drug marketing and commercialization. Looking to the future, Shenzhen Tianyuan Pharmaceutical Technology Co., Ltd. will continue to adhere to the innovation-driven and technology-leading development strategy, increase R & D investment, constantly improve the technical level and service quality, and make greater contributions to the development of the global pharmaceutical industry. We will make joint efforts with global partners to contribute wisdom and strength to the development of human health and make unremitting efforts to create a better future.   关键词: 英文:Filgotinib maleate,Pralsetinib (BLU-667),Pemigatinib,TIC10,Sodium phenylbutyrate,Mirogabalin besylate,Tyk2-IN-4(BMS986165),Ribociclib,Dotinurad,2,6-Bis(hydroxymethyl)-p-cresol,Brincidofovir,Finerenone,Peficitinib,Ticagrelor,Vonoprazan Fumarate (TAK-438),Sacubitril/valsartan (LCZ696),Upadacitinib,Tofacitinib (CP-690550) Citrate               中文: 非戈替尼、拉西替尼(BLU-667)、培米加替尼、onc201(TIC10)、4-苯基丁酸钠盐、米洛巴林、氘可来替尼(BMS-986165)、瑞博西尼(LEE011)、多替诺德、布罗福韦酯(CMX001)、2-羟基-5-甲基间苯二甲醇、非奈利酮、培菲替尼、替卡格雷、富马酸沃诺拉赞、沙卡布曲缬沙坦(LCZ696)、乌帕替尼、托法替尼  
注册资本:
企业规模(人):
业务类型:
成立日期:
年销售额:
主营产品类别:

该公司其他产品

Tirzepatide
Tirzepatide
描述:Baricitinib是选择性,可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM 靶点: JAK2:5.7 nM (IC50) JAK1:5.9 nM (IC50) Tyk2:53 nM (IC50) JAK3:560 nM (IC50) 体外研究:在基于细胞的测定中,Baricitinib(INCB028050)被证明是JAK信号传导和功能的有效抑制剂。在PBMC中,Baricitinib抑制IL-6刺激的经典底物STAT3(pSTAT3)的磷酸化和随后的趋化因子MCP-1的产生,IC50值分别为44nM和40nM。在分离的幼稚T细胞中,INCB028050还抑制IL-23刺激的pSTAT3(IC50 = 20nM)。重要的是,这种抑制作用阻止了Th17细胞产生的两种致病细胞因子(IL-17和IL-22) - 一种具有明显炎症和致病特性的辅助性T细胞亚型 - IC50值为50nM。与之形成鲜明对比的是,结构相似但无效的JAK1 / 2抑制剂INCB027753和INCB029843在高达10μM的浓度下进行测试时,在任何这些测定系统中均无显着影响 体内研究:与载体相比,巴西替尼(INCB028050)治疗在2周治疗期间抑制后爪体积增加50%,剂量为1mg / kg,> 95%,剂量为3或10mg / kg。因为基线爪体积测量是在具有显着疾病迹象的动物的治疗第0天进行的,所以在肿胀中可能具有> 100%的抑制作用,显示肿胀显着改善[1]。当与载体对照处理的小鼠相比时,通过H&E染色评估的Baricitinib(0.7mg /天)处理的小鼠表现出显着减少的炎症,降低的CD8浸润和降低的MHC I类和II类表达。与载体对照处理的小鼠相比,Baricitinib处理的小鼠中CD8 + NKG2D +细胞是鼠和人秃头症(AA)中疾病的关键效应物,其大大减少 激酶实验:使用具有重组表位标记的激酶结构域的均相时间分辨荧光测定法(JAK1,837-1142; JAK2,828-1132; JAK3,718-1124; Tyk2,873-1187)或全长酶(cMET)进行酶测定。和Chk2)和肽底物。每种酶反应在有或没有测试化合物(11点稀释),JAK,cMET或Chk2酶,500nM(Chk2为100nM)肽,ATP(对每种激酶特异性的Km或1mM)下进行,和在测定缓冲液中加入2.0%DMSO。计算的IC 50值是抑制50%荧光信号所需的化合物浓度。使用200nM的标准条件在Cerep进行另外的激酶测定。测试的酶包括:Abl,Akt1,AurA,AurB,CDC2,CDK2,CDK4,CHK2,c-kit,EGFR,EphB4,ERK1,ERK2,FLT-1,HER2,IGF1R,IKKα,IKKβ,JNK1,Lck,MEK1, p38α,p70S6K,PKA,PKCα,Src和ZAP70 细胞实验:通过白细胞分离术分离人PBMC,然后进行Ficoll-Hypaque离心。为了测定IL-6诱导的MCP-1产生,在存在或不存在各种浓度的INCB028050(1 nM,10 nM,100 nM)的情况下,将PBMC以每孔3.3×10 5个细胞接种于RPMI 1640 + 10%FCS中。 ,1μM和10μM)。在室温下与化合物预温育10分钟后,通过向每个孔中加入10ng / mL人重组IL-6来刺激细胞。将细胞在37℃,5%CO 2下孵育48小时。收获上清液并通过ELISA分析人MCP-1的水平。 INCB028050抑制IL-6诱导的MCP-1分泌的能力被报道为50%抑制所需的浓度(IC50)。使用Cell-Titer Glo [1]在3天内进行Ba / F3-TEL-JAK3细胞的增殖 动物实验:大鼠[1]雌性大鼠(每组性别n = 6)给予10mg / kg Baricitinib剂量,并通过口服强饲法以10mL / kg给予。前3只大鼠在0(给药前),2小时,8小时和24小时放血,并且在给药后1,4和12小时对第二只三只大鼠放血。 EDTA用作抗凝血剂,离心样品以获得血浆。已经开发了用于定量INCB028050的分析方法并用于分析来自毒理学研究的样品。该方法将蛋白质沉淀萃取与10%甲醇在乙腈中进行结合并进行LC / MS / MS分析。该方法使用0.1mL研究样品证明线性测定范围为1-5000nM。使用Analyst 1.3.1处理数据。使用加权线性回归(1 / x2)从峰面积比对浓度确定标准曲线。小鼠[2] AA的C3H / HeJ移植受体小鼠模型用于这些实验。简言之,将来自自发性脱发的C3H / HeJ小鼠的脱发性皮肤移植到没有疾病的8-10周龄C3H / HeJ小鼠上。在移植时,植入渗透泵,其施用约0.7mg /天的Baricitinib或安慰剂。渗透泵每月更换一次。进行间隔删失数据的时间 - 事件生存分析。 R中的生存和间隔包用于执行对数秩检验。在(n = 10)Baricitinib治疗小鼠和(n = 10)安慰剂治疗小鼠中存活分布相等的假设在5%水平被拒绝,使用Sun的评分进行精确的对数秩双样本检验p值为0.0035 密度:1.6±0.1 g/cm3 沸点:707.2±70.0 °C at 760 mmHg 分子式:C16H17N7O2S 分子量:371.417 闪点:381.5±35.7 °C 精确质量:371.116455 PSA:128.94000 LogP:-0.06 蒸气压:0.0±2.3 mmHg at 25°C 折射率:1.763
乌帕替尼
乌帕替尼
描述:Baricitinib是选择性,可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM 靶点: JAK2:5.7 nM (IC50) JAK1:5.9 nM (IC50) Tyk2:53 nM (IC50) JAK3:560 nM (IC50) 体外研究:在基于细胞的测定中,Baricitinib(INCB028050)被证明是JAK信号传导和功能的有效抑制剂。在PBMC中,Baricitinib抑制IL-6刺激的经典底物STAT3(pSTAT3)的磷酸化和随后的趋化因子MCP-1的产生,IC50值分别为44nM和40nM。在分离的幼稚T细胞中,INCB028050还抑制IL-23刺激的pSTAT3(IC50 = 20nM)。重要的是,这种抑制作用阻止了Th17细胞产生的两种致病细胞因子(IL-17和IL-22) - 一种具有明显炎症和致病特性的辅助性T细胞亚型 - IC50值为50nM。与之形成鲜明对比的是,结构相似但无效的JAK1 / 2抑制剂INCB027753和INCB029843在高达10μM的浓度下进行测试时,在任何这些测定系统中均无显着影响 体内研究:与载体相比,巴西替尼(INCB028050)治疗在2周治疗期间抑制后爪体积增加50%,剂量为1mg / kg,> 95%,剂量为3或10mg / kg。因为基线爪体积测量是在具有显着疾病迹象的动物的治疗第0天进行的,所以在肿胀中可能具有> 100%的抑制作用,显示肿胀显着改善[1]。当与载体对照处理的小鼠相比时,通过H&E染色评估的Baricitinib(0.7mg /天)处理的小鼠表现出显着减少的炎症,降低的CD8浸润和降低的MHC I类和II类表达。与载体对照处理的小鼠相比,Baricitinib处理的小鼠中CD8 + NKG2D +细胞是鼠和人秃头症(AA)中疾病的关键效应物,其大大减少 激酶实验:使用具有重组表位标记的激酶结构域的均相时间分辨荧光测定法(JAK1,837-1142; JAK2,828-1132; JAK3,718-1124; Tyk2,873-1187)或全长酶(cMET)进行酶测定。和Chk2)和肽底物。每种酶反应在有或没有测试化合物(11点稀释),JAK,cMET或Chk2酶,500nM(Chk2为100nM)肽,ATP(对每种激酶特异性的Km或1mM)下进行,和在测定缓冲液中加入2.0%DMSO。计算的IC 50值是抑制50%荧光信号所需的化合物浓度。使用200nM的标准条件在Cerep进行另外的激酶测定。测试的酶包括:Abl,Akt1,AurA,AurB,CDC2,CDK2,CDK4,CHK2,c-kit,EGFR,EphB4,ERK1,ERK2,FLT-1,HER2,IGF1R,IKKα,IKKβ,JNK1,Lck,MEK1, p38α,p70S6K,PKA,PKCα,Src和ZAP70 细胞实验:通过白细胞分离术分离人PBMC,然后进行Ficoll-Hypaque离心。为了测定IL-6诱导的MCP-1产生,在存在或不存在各种浓度的INCB028050(1 nM,10 nM,100 nM)的情况下,将PBMC以每孔3.3×10 5个细胞接种于RPMI 1640 + 10%FCS中。 ,1μM和10μM)。在室温下与化合物预温育10分钟后,通过向每个孔中加入10ng / mL人重组IL-6来刺激细胞。将细胞在37℃,5%CO 2下孵育48小时。收获上清液并通过ELISA分析人MCP-1的水平。 INCB028050抑制IL-6诱导的MCP-1分泌的能力被报道为50%抑制所需的浓度(IC50)。使用Cell-Titer Glo [1]在3天内进行Ba / F3-TEL-JAK3细胞的增殖 动物实验:大鼠[1]雌性大鼠(每组性别n = 6)给予10mg / kg Baricitinib剂量,并通过口服强饲法以10mL / kg给予。前3只大鼠在0(给药前),2小时,8小时和24小时放血,并且在给药后1,4和12小时对第二只三只大鼠放血。 EDTA用作抗凝血剂,离心样品以获得血浆。已经开发了用于定量INCB028050的分析方法并用于分析来自毒理学研究的样品。该方法将蛋白质沉淀萃取与10%甲醇在乙腈中进行结合并进行LC / MS / MS分析。该方法使用0.1mL研究样品证明线性测定范围为1-5000nM。使用Analyst 1.3.1处理数据。使用加权线性回归(1 / x2)从峰面积比对浓度确定标准曲线。小鼠[2] AA的C3H / HeJ移植受体小鼠模型用于这些实验。简言之,将来自自发性脱发的C3H / HeJ小鼠的脱发性皮肤移植到没有疾病的8-10周龄C3H / HeJ小鼠上。在移植时,植入渗透泵,其施用约0.7mg /天的Baricitinib或安慰剂。渗透泵每月更换一次。进行间隔删失数据的时间 - 事件生存分析。 R中的生存和间隔包用于执行对数秩检验。在(n = 10)Baricitinib治疗小鼠和(n = 10)安慰剂治疗小鼠中存活分布相等的假设在5%水平被拒绝,使用Sun的评分进行精确的对数秩双样本检验p值为0.0035 密度:1.6±0.1 g/cm3 沸点:707.2±70.0 °C at 760 mmHg 分子式:C16H17N7O2S 分子量:371.417 闪点:381.5±35.7 °C 精确质量:371.116455 PSA:128.94000 LogP:-0.06 蒸气压:0.0±2.3 mmHg at 25°C 折射率:1.763
富马酸沃诺拉赞
富马酸沃诺拉赞
描述:Baricitinib是选择性,可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM 靶点: JAK2:5.7 nM (IC50) JAK1:5.9 nM (IC50) Tyk2:53 nM (IC50) JAK3:560 nM (IC50) 体外研究:在基于细胞的测定中,Baricitinib(INCB028050)被证明是JAK信号传导和功能的有效抑制剂。在PBMC中,Baricitinib抑制IL-6刺激的经典底物STAT3(pSTAT3)的磷酸化和随后的趋化因子MCP-1的产生,IC50值分别为44nM和40nM。在分离的幼稚T细胞中,INCB028050还抑制IL-23刺激的pSTAT3(IC50 = 20nM)。重要的是,这种抑制作用阻止了Th17细胞产生的两种致病细胞因子(IL-17和IL-22) - 一种具有明显炎症和致病特性的辅助性T细胞亚型 - IC50值为50nM。与之形成鲜明对比的是,结构相似但无效的JAK1 / 2抑制剂INCB027753和INCB029843在高达10μM的浓度下进行测试时,在任何这些测定系统中均无显着影响 体内研究:与载体相比,巴西替尼(INCB028050)治疗在2周治疗期间抑制后爪体积增加50%,剂量为1mg / kg,> 95%,剂量为3或10mg / kg。因为基线爪体积测量是在具有显着疾病迹象的动物的治疗第0天进行的,所以在肿胀中可能具有> 100%的抑制作用,显示肿胀显着改善[1]。当与载体对照处理的小鼠相比时,通过H&E染色评估的Baricitinib(0.7mg /天)处理的小鼠表现出显着减少的炎症,降低的CD8浸润和降低的MHC I类和II类表达。与载体对照处理的小鼠相比,Baricitinib处理的小鼠中CD8 + NKG2D +细胞是鼠和人秃头症(AA)中疾病的关键效应物,其大大减少 激酶实验:使用具有重组表位标记的激酶结构域的均相时间分辨荧光测定法(JAK1,837-1142; JAK2,828-1132; JAK3,718-1124; Tyk2,873-1187)或全长酶(cMET)进行酶测定。和Chk2)和肽底物。每种酶反应在有或没有测试化合物(11点稀释),JAK,cMET或Chk2酶,500nM(Chk2为100nM)肽,ATP(对每种激酶特异性的Km或1mM)下进行,和在测定缓冲液中加入2.0%DMSO。计算的IC 50值是抑制50%荧光信号所需的化合物浓度。使用200nM的标准条件在Cerep进行另外的激酶测定。测试的酶包括:Abl,Akt1,AurA,AurB,CDC2,CDK2,CDK4,CHK2,c-kit,EGFR,EphB4,ERK1,ERK2,FLT-1,HER2,IGF1R,IKKα,IKKβ,JNK1,Lck,MEK1, p38α,p70S6K,PKA,PKCα,Src和ZAP70 细胞实验:通过白细胞分离术分离人PBMC,然后进行Ficoll-Hypaque离心。为了测定IL-6诱导的MCP-1产生,在存在或不存在各种浓度的INCB028050(1 nM,10 nM,100 nM)的情况下,将PBMC以每孔3.3×10 5个细胞接种于RPMI 1640 + 10%FCS中。 ,1μM和10μM)。在室温下与化合物预温育10分钟后,通过向每个孔中加入10ng / mL人重组IL-6来刺激细胞。将细胞在37℃,5%CO 2下孵育48小时。收获上清液并通过ELISA分析人MCP-1的水平。 INCB028050抑制IL-6诱导的MCP-1分泌的能力被报道为50%抑制所需的浓度(IC50)。使用Cell-Titer Glo [1]在3天内进行Ba / F3-TEL-JAK3细胞的增殖 动物实验:大鼠[1]雌性大鼠(每组性别n = 6)给予10mg / kg Baricitinib剂量,并通过口服强饲法以10mL / kg给予。前3只大鼠在0(给药前),2小时,8小时和24小时放血,并且在给药后1,4和12小时对第二只三只大鼠放血。 EDTA用作抗凝血剂,离心样品以获得血浆。已经开发了用于定量INCB028050的分析方法并用于分析来自毒理学研究的样品。该方法将蛋白质沉淀萃取与10%甲醇在乙腈中进行结合并进行LC / MS / MS分析。该方法使用0.1mL研究样品证明线性测定范围为1-5000nM。使用Analyst 1.3.1处理数据。使用加权线性回归(1 / x2)从峰面积比对浓度确定标准曲线。小鼠[2] AA的C3H / HeJ移植受体小鼠模型用于这些实验。简言之,将来自自发性脱发的C3H / HeJ小鼠的脱发性皮肤移植到没有疾病的8-10周龄C3H / HeJ小鼠上。在移植时,植入渗透泵,其施用约0.7mg /天的Baricitinib或安慰剂。渗透泵每月更换一次。进行间隔删失数据的时间 - 事件生存分析。 R中的生存和间隔包用于执行对数秩检验。在(n = 10)Baricitinib治疗小鼠和(n = 10)安慰剂治疗小鼠中存活分布相等的假设在5%水平被拒绝,使用Sun的评分进行精确的对数秩双样本检验p值为0.0035 密度:1.6±0.1 g/cm3 沸点:707.2±70.0 °C at 760 mmHg 分子式:C16H17N7O2S 分子量:371.417 闪点:381.5±35.7 °C 精确质量:371.116455 PSA:128.94000 LogP:-0.06 蒸气压:0.0±2.3 mmHg at 25°C 折射率:1.763
深圳天缘医药科技有限公司
注册资本500,000至999,999
公司地址
广东省深圳市深圳市宝安区航城街道三围社区航城智谷中城未来产业园5栋204
联系人
查看联系方式
快速询盘
询盘主题
请输入询盘主题
询盘信息
请输入询盘信息
快速发送询盘
2006-2026 上海博华国际展览有限公司版权所有(保留一切权利) 沪ICP备05034851号-57