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依鲁替尼
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更新时间:2025-04-24

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CAS号: 936563-96-1
药典: 中国药典,美国药典,英国药典,欧洲药典,日本药典,企业标准
级别: 药用级
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产品名称: 依鲁替尼
产品分类: 原料药
CAS号: 936563-96-1
药典: 中国药典,美国药典,英国药典,欧洲药典,日本药典,企业标准
级别: 药用级
产品关键词: 依鲁替尼
是否为生产商:
主要销售市场: 北美洲,中/南美洲,西欧,东欧,大洋洲,亚洲,中东,非洲
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产品描述:

描述:Ibrutinib (PCI-32765) 是选择性,不可逆的 Btk 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM

相关类别:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK

研究领域 >> 癌症

靶点:IC50: 0.5 nM (Btk)

体外研究:依鲁替尼(PCI-32765)选择性抑制B细胞信号传导和激活。它抑制Btk的自身磷酸化(IC50 = 11 nM),Btk生理底物PLCγ的磷酸化(IC50 = 29 nM),以及进一步下游激酶ERK的磷酸化(IC50 = 13 nM)[1]。依鲁替尼(PCI-32765)抑制BCR活化的原代B细胞增殖(IC50 = 8nM)。在FcγR刺激后,依鲁替尼(PCI-32765)抑制原代单核细胞中TNFα,IL-1β和IL-6的产生(IC50分别为2.6,0.5,3.9nM)

体内研究:依鲁替尼(PCI-32765)(3.125-50 mg / kg,po)降低循环自身抗体的水平,并完全抑制胶原诱导的关节炎小鼠的疾病。依鲁替尼(PCI-32765)抑制MRL-Fas(lpr)狼疮模型中的自身抗体产生和肾病的发展。依鲁替尼(PCI-32765)(3.125-50 mg / kg,po)可减少MRL-Fas(lpr)小鼠的器官疾病和自身抗体产生[1]。依鲁替尼(PCI-32765)(0.1μM)抑制激活诱导的CLL细胞增殖,诱导B细胞选择性细胞,与T细胞相比,但改变激活诱导的T细胞细胞因子的产生[2]。依鲁替尼(PCI-32765)剂量依赖性地且有效地逆转治疗性CIA模型中的关节炎性炎症,ED50为2.6mg / kg /天。依鲁替尼(PCI-32765)也可预防CAIA模型中的临床关节炎

细胞实验:通过Ficoll-Hypaque梯度分离从健康人志愿者的外周血单核细胞分离原代人B细胞,然后使用人Miltenyl人B细胞分离试剂盒II进行阴性选择。在0.2 mL RPMI加10%FBS中,100,000克B细胞用依鲁替尼(PCI-32765)(0.3 nM-10μM)在一式三份孔中或载体对照中以0.1%DMSO终浓度在37°C下处理30分钟,5% CO2,然后用10μg/ mL抗IgM F(ab')2,5μg/ mL抗CD3 / CD28作为阴性对照或0.5μg/ mL PMA(Phorbal 12-myristate 13-acetate)刺激细胞积极的控制。在37℃,5%CO 2下刺激B细胞72小时。用Cell Titer Glo试剂测量增殖并在发光计上测量

动物实验:在第0天和第21天用含有牛II型胶原的弗氏'完全佐剂注射雄性DBA1 / 10laHsd小鼠。在第21天至第35天,当每只动物的平均临床评分为1.5(以5的等级)时,将小鼠随机分入治疗组。入选后开始依鲁替尼(PCI-32765)治疗(1.56-12.5mg / kg,口服)并持续18天。每只爪子每天给予每只小鼠临床评分。使用以下标准进行临床评分评估:0 =正常; 1 =一只后爪或前爪关节受影响或最小弥漫性红斑和肿胀; 2 =两个后爪或前爪关节受累或轻度弥漫性红斑和肿胀; 3 =三个后爪或前爪关节受累或中度弥漫性红斑和肿胀; 4 =明显弥漫性红斑和肿胀或四位关节受影响; 5 =严重的弥漫性红斑和整个爪子严重肿胀,无法弯曲数字

密度:1.3±0.1 g/cm3

沸点:715.0±60.0 °C at 760 mmHg

分子式:C25H24N6O2

分子量:440.497

闪点:386.2±32.9 °C

精确质量:440.196075

PSA:99.16000

LogP:2.92

蒸气压:0.0±2.3 mmHg at 25°C

折射率:1.696

公司简介

中文简介: 深圳天缘医药科技有限公司,是一家致力于为全球医药行业提供全方位服务的高科技企业。自成立以来,我们始终坚持以科技创新为核心,以满足客户需求为导向,为全球医药企业提供从药物发现到生产过程的一体化解决方案。我们的业务范围覆盖了药物研发、生产、销售、技术支持等多个领域,为客户提供全方位的服务支持。   我们的研发团队拥有世界一流的科研实力,汇集了众多国内外的药物研发专家和技术骨干。在药物研发过程中,我们秉持创新、高效、安全的原则,采用先进的技术手段和设备,充分发挥团队的专业优势,为客户提供高质量的药物研发服务。在生物药物的研发和生产过程中,我们采用了一系列创新技术和方法,有效地简化了生产流程,提高了生产效率,降低了生产成本,为客户带来了显著的经济效益。   我们的质量管理体系已通过FDA(美国食品药品监督管理局)、EMA(欧洲药品管理局)和NMPA(国家药品监督管理局)的认证,充分体现了我们在质量管理方面的严谨态度和高标准要求。为了更好地服务客户,我们在深圳前海自贸区投资建设了一座多功能医药研发中心,提供从药物筛选、药物设计、药物合成、药物评价等全过程的一站式服务。   在治疗重大疾病领域,我们取得了一系列令人瞩目的成果。在抗病毒、肿瘤、代谢、心血管等领域,我们凭借强大的研发实力和丰富的行业经验,为全球医药企业研发了众多高效、安全的创新药物。尤其在替尼药物方面,我们拥有无与伦比的能力和专业知识,为全球医药企业提供了高质量的替尼药物研发服务。   作为一家国际化的医药科技企业,我们与全球3200多家合作伙伴建立了良好的合作关系,为客户提供了全球范围内的业务支持和服务。在商业化药物开发过程中,我们始终坚持“真正的一站式”理念,为客户提供从药物研发、生产、销售到技术支持等全方位的服务,帮助客户实现药物的快速上市和商业化。   展望未来,深圳天缘医药科技有限公司将继续坚持创新驱动、科技领先的发展战略,加大研发投入,不断提升技术水平和服务质量,为全球医药行业的发展做出更大的贡献。我们将与全球合作伙伴共同努力,为人类健康事业的发展贡献智慧和力量,为创造美好的未来而不懈努力。   英文简介: Shenzhen Tianyuan Pharmaceutical Technology Co., Ltd. is a high-tech enterprise dedicated to providing a full range of services for the global pharmaceutical industry. Since its inception, we have always adhered to scientific and technological innovation as the core, to meet customer needs as the orientation, to provide global pharmaceutical companies with integrated solutions from drug discovery to production process. Our business scope covers drug research and development, production, sales, technical support and other areas, to provide customers with a full range of service support. Our R & D team has world-class scientific research strength and brings together many top drug R & D experts and technical backbones at home and abroad. In the process of drug research and development, we adhere to the principles of innovation, efficiency and safety, adopt advanced technical means and equipment, give full play to the professional advantages of the team, and provide customers with high-quality drug research and development services. In the process of R & D and production of biopharmaceuticals, we have adopted a series of innovative technologies and methods to effectively simplify the production process, improve production efficiency, reduce production costs, and bring significant economic benefits to customers. Our quality management system has been certified by FDA (US Food and Drug Administration), EMA (European Drug Administration) and NMPA (State Drug Administration), which fully reflects our stringent attitude and high standards in quality management. In order to better serve our customers, we have invested in building a multi-functional pharmaceutical R & D center in Qianhai Free Trade Zone in Shenzhen, providing one-stop services for the whole process of drug screening, drug design, drug synthesis, drug evaluation and so on. In the field of treating major diseases, we have made a series of remarkable achievements. With our strong R & D strength and rich industry experience, we have developed many efficient and safe innovative drugs for global pharmaceutical companies in the fields of antiviral, oncology, metabolism, cardiovascular and so on. Especially in the field of tini drugs, we have unparalleled ability and expertise to provide high-quality tini drug research and development services for global pharmaceutical companies. As an international pharmaceutical technology enterprise, we have established a good cooperative relationship with more than 3200 partners around the world to provide customers with global business support and services. In the process of commercial drug development, we always adhere to the "real one-stop" concept, providing customers with a full range of services from drug research and development, production, sales to technical support, to help customers achieve rapid drug marketing and commercialization. Looking to the future, Shenzhen Tianyuan Pharmaceutical Technology Co., Ltd. will continue to adhere to the innovation-driven and technology-leading development strategy, increase R & D investment, constantly improve the technical level and service quality, and make greater contributions to the development of the global pharmaceutical industry. We will make joint efforts with global partners to contribute wisdom and strength to the development of human health and make unremitting efforts to create a better future.   关键词: 英文:Filgotinib maleate,Pralsetinib (BLU-667),Pemigatinib,TIC10,Sodium phenylbutyrate,Mirogabalin besylate,Tyk2-IN-4(BMS986165),Ribociclib,Dotinurad,2,6-Bis(hydroxymethyl)-p-cresol,Brincidofovir,Finerenone,Peficitinib,Ticagrelor,Vonoprazan Fumarate (TAK-438),Sacubitril/valsartan (LCZ696),Upadacitinib,Tofacitinib (CP-690550) Citrate               中文: 非戈替尼、拉西替尼(BLU-667)、培米加替尼、onc201(TIC10)、4-苯基丁酸钠盐、米洛巴林、氘可来替尼(BMS-986165)、瑞博西尼(LEE011)、多替诺德、布罗福韦酯(CMX001)、2-羟基-5-甲基间苯二甲醇、非奈利酮、培菲替尼、替卡格雷、富马酸沃诺拉赞、沙卡布曲缬沙坦(LCZ696)、乌帕替尼、托法替尼  
注册资本:
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业务类型:
成立日期:
年销售额:
主营产品类别:

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描述:Ibrutinib (PCI-32765) 是选择性,不可逆的 Btk 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM 相关类别: 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK 研究领域 >> 癌症 靶点:IC50: 0.5 nM (Btk) 体外研究:依鲁替尼(PCI-32765)选择性抑制B细胞信号传导和激活。它抑制Btk的自身磷酸化(IC50 = 11 nM),Btk生理底物PLCγ的磷酸化(IC50 = 29 nM),以及进一步下游激酶ERK的磷酸化(IC50 = 13 nM)[1]。依鲁替尼(PCI-32765)抑制BCR活化的原代B细胞增殖(IC50 = 8nM)。在FcγR刺激后,依鲁替尼(PCI-32765)抑制原代单核细胞中TNFα,IL-1β和IL-6的产生(IC50分别为2.6,0.5,3.9nM) 体内研究:依鲁替尼(PCI-32765)(3.125-50 mg / kg,po)降低循环自身抗体的水平,并完全抑制胶原诱导的关节炎小鼠的疾病。依鲁替尼(PCI-32765)抑制MRL-Fas(lpr)狼疮模型中的自身抗体产生和肾病的发展。依鲁替尼(PCI-32765)(3.125-50 mg / kg,po)可减少MRL-Fas(lpr)小鼠的器官疾病和自身抗体产生[1]。依鲁替尼(PCI-32765)(0.1μM)抑制激活诱导的CLL细胞增殖,诱导B细胞选择性细胞,与T细胞相比,但改变激活诱导的T细胞细胞因子的产生[2]。依鲁替尼(PCI-32765)剂量依赖性地且有效地逆转治疗性CIA模型中的关节炎性炎症,ED50为2.6mg / kg /天。依鲁替尼(PCI-32765)也可预防CAIA模型中的临床关节炎 细胞实验:通过Ficoll-Hypaque梯度分离从健康人志愿者的外周血单核细胞分离原代人B细胞,然后使用人Miltenyl人B细胞分离试剂盒II进行阴性选择。在0.2 mL RPMI加10%FBS中,100,000克B细胞用依鲁替尼(PCI-32765)(0.3 nM-10μM)在一式三份孔中或载体对照中以0.1%DMSO终浓度在37°C下处理30分钟,5% CO2,然后用10μg/ mL抗IgM F(ab')2,5μg/ mL抗CD3 / CD28作为阴性对照或0.5μg/ mL PMA(Phorbal 12-myristate 13-acetate)刺激细胞积极的控制。在37℃,5%CO 2下刺激B细胞72小时。用Cell Titer Glo试剂测量增殖并在发光计上测量 动物实验:在第0天和第21天用含有牛II型胶原的弗氏'完全佐剂注射雄性DBA1 / 10laHsd小鼠。在第21天至第35天,当每只动物的平均临床评分为1.5(以5的等级)时,将小鼠随机分入治疗组。入选后开始依鲁替尼(PCI-32765)治疗(1.56-12.5mg / kg,口服)并持续18天。每只爪子每天给予每只小鼠临床评分。使用以下标准进行临床评分评估:0 =正常; 1 =一只后爪或前爪关节受影响或最小弥漫性红斑和肿胀; 2 =两个后爪或前爪关节受累或轻度弥漫性红斑和肿胀; 3 =三个后爪或前爪关节受累或中度弥漫性红斑和肿胀; 4 =明显弥漫性红斑和肿胀或四位关节受影响; 5 =严重的弥漫性红斑和整个爪子严重肿胀,无法弯曲数字 密度:1.3±0.1 g/cm3 沸点:715.0±60.0 °C at 760 mmHg 分子式:C25H24N6O2 分子量:440.497 闪点:386.2±32.9 °C 精确质量:440.196075 PSA:99.16000 LogP:2.92 蒸气压:0.0±2.3 mmHg at 25°C 折射率:1.696
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描述:Ibrutinib (PCI-32765) 是选择性,不可逆的 Btk 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM 相关类别: 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK 研究领域 >> 癌症 靶点:IC50: 0.5 nM (Btk) 体外研究:依鲁替尼(PCI-32765)选择性抑制B细胞信号传导和激活。它抑制Btk的自身磷酸化(IC50 = 11 nM),Btk生理底物PLCγ的磷酸化(IC50 = 29 nM),以及进一步下游激酶ERK的磷酸化(IC50 = 13 nM)[1]。依鲁替尼(PCI-32765)抑制BCR活化的原代B细胞增殖(IC50 = 8nM)。在FcγR刺激后,依鲁替尼(PCI-32765)抑制原代单核细胞中TNFα,IL-1β和IL-6的产生(IC50分别为2.6,0.5,3.9nM) 体内研究:依鲁替尼(PCI-32765)(3.125-50 mg / kg,po)降低循环自身抗体的水平,并完全抑制胶原诱导的关节炎小鼠的疾病。依鲁替尼(PCI-32765)抑制MRL-Fas(lpr)狼疮模型中的自身抗体产生和肾病的发展。依鲁替尼(PCI-32765)(3.125-50 mg / kg,po)可减少MRL-Fas(lpr)小鼠的器官疾病和自身抗体产生[1]。依鲁替尼(PCI-32765)(0.1μM)抑制激活诱导的CLL细胞增殖,诱导B细胞选择性细胞,与T细胞相比,但改变激活诱导的T细胞细胞因子的产生[2]。依鲁替尼(PCI-32765)剂量依赖性地且有效地逆转治疗性CIA模型中的关节炎性炎症,ED50为2.6mg / kg /天。依鲁替尼(PCI-32765)也可预防CAIA模型中的临床关节炎 细胞实验:通过Ficoll-Hypaque梯度分离从健康人志愿者的外周血单核细胞分离原代人B细胞,然后使用人Miltenyl人B细胞分离试剂盒II进行阴性选择。在0.2 mL RPMI加10%FBS中,100,000克B细胞用依鲁替尼(PCI-32765)(0.3 nM-10μM)在一式三份孔中或载体对照中以0.1%DMSO终浓度在37°C下处理30分钟,5% CO2,然后用10μg/ mL抗IgM F(ab')2,5μg/ mL抗CD3 / CD28作为阴性对照或0.5μg/ mL PMA(Phorbal 12-myristate 13-acetate)刺激细胞积极的控制。在37℃,5%CO 2下刺激B细胞72小时。用Cell Titer Glo试剂测量增殖并在发光计上测量 动物实验:在第0天和第21天用含有牛II型胶原的弗氏'完全佐剂注射雄性DBA1 / 10laHsd小鼠。在第21天至第35天,当每只动物的平均临床评分为1.5(以5的等级)时,将小鼠随机分入治疗组。入选后开始依鲁替尼(PCI-32765)治疗(1.56-12.5mg / kg,口服)并持续18天。每只爪子每天给予每只小鼠临床评分。使用以下标准进行临床评分评估:0 =正常; 1 =一只后爪或前爪关节受影响或最小弥漫性红斑和肿胀; 2 =两个后爪或前爪关节受累或轻度弥漫性红斑和肿胀; 3 =三个后爪或前爪关节受累或中度弥漫性红斑和肿胀; 4 =明显弥漫性红斑和肿胀或四位关节受影响; 5 =严重的弥漫性红斑和整个爪子严重肿胀,无法弯曲数字 密度:1.3±0.1 g/cm3 沸点:715.0±60.0 °C at 760 mmHg 分子式:C25H24N6O2 分子量:440.497 闪点:386.2±32.9 °C 精确质量:440.196075 PSA:99.16000 LogP:2.92 蒸气压:0.0±2.3 mmHg at 25°C 折射率:1.696
深圳天缘医药科技有限公司
注册资本500,000至999,999
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广东省深圳市深圳市宝安区航城街道三围社区航城智谷中城未来产业园5栋204
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