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奥拉帕尼
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更新时间:2025-04-24

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CAS号: 763113-22-0
药典: 中国药典,美国药典,英国药典,欧洲药典,日本药典,企业标准
级别: 药用级
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产品详情

产品名称: 奥拉帕尼
产品分类: 原料药
CAS号: 763113-22-0
药典: 中国药典,美国药典,英国药典,欧洲药典,日本药典,企业标准
级别: 药用级
产品关键词: 奥拉帕尼
是否为生产商:
主要销售市场: 北美洲,中/南美洲,西欧,东欧,大洋洲,亚洲,中东,非洲
是否提供样品:

产品描述:

描述:Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM

相关类别:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP

研究领域 >> 癌症

靶点:

PARP-2:1 nM (IC50)

PARP-1:5 nM (IC50)

tankyrase-1:1.5 μM (IC50)

Autophagy

Mitophagy

体外研究:Olaparib(AZD2281)是PARP-1和PARP-2的单位数纳摩尔抑制剂,显示出对抗BRCA1缺陷的乳腺癌细胞系的独立活性。 Olaparib应用于SW620细胞裂解液,并确定PARP-1抑制的IC50约为6 nM,PARP-1活性的总消融浓度为30-100 nM

体内研究:携带SW620异种移植肿瘤的动物用奥拉帕尼(10mg / kg,口服)与替莫唑胺(TMZ)(50mg / kg,口服)联合治疗,每天一次,连续5天,之后使肿瘤生长[1] ]。 Olaparib增加了在DWC模型中建立的Calu-6肿瘤中的血管灌注。给予奥拉帕尼(50mg / kg,口服)作为单一药剂(上图)或与辐射组合(下图)导致Calu-6肿瘤中荧光强度的增加

激酶实验:该测定确定了奥拉帕尼抑制PARP-1酶活性的能力。通过使用PARP-1测定的变体测量PARP-2活性抑制,其中PARP-2蛋白(重组体)在96孔白壁板中被PARP-2特异性抗体结合。在3H-NAD + DNA添加后测量PARP-2活性。洗涤后,加入闪烁剂以测量掺入3H的核糖基化。对于端锚聚合酶-1,开发了AlphaScreen测定法,其中在384孔ProxiPlate测定中将HIS标记的重组TANK-1蛋白与生物素化的NAD +一起温育。添加α珠以结合HIS和生物素标签以产生接近信号,而TANK-1活性的抑制与该信号的损失成正比。所有实验至少重复三次

细胞实验:PF50值是增强因子,其计算为对照生长与烷基化剂甲基甲磺酸盐(MMS)的IC50除以MMS与PARP抑制剂组合的IC50的比率。使用HeLa B细胞,并以固定的200nM浓度测试Olaparib用于MMS筛选。对于在SW620结肠直肠细胞系上测试Olaparib,使用的浓度为1,3,10,100和300nM。通过使用磺酰罗丹明B(SRB)测定评估细胞生长

动物实验:小鼠[2]将携带220-250mm 3肿瘤的小鼠随机分成4个治疗组(n = 5):A;载体对照(PBS中10%DMSO / 10%2-羟基 - 丙基-β-环糊精,每天口服强饲5天),B;奥拉帕尼(通过口服强饲法每天50mg / kg,持续5天),C; 10 Gy分次放疗(每日2 Gy,连续5天),D; Olaparib和10 Gy(5×2 Gy)分次放疗(每天2 Gy剂量放射前30分钟给予olaparib)。每天测定肿瘤体积测量值,直至达到1000mm 3。对于每组中的个体肿瘤,计算每个肿瘤从治疗开始时的四倍大小的天数(相对肿瘤体积×4; RTV4)

密度:1.4±0.1 g/cm3

分子式:C24H23FN4O3

分子量:434.463

精确质量:434.175415

PSA:86.37000

LogP:0.00

折射率:1.702

公司简介

中文简介: 深圳天缘医药科技有限公司,是一家致力于为全球医药行业提供全方位服务的高科技企业。自成立以来,我们始终坚持以科技创新为核心,以满足客户需求为导向,为全球医药企业提供从药物发现到生产过程的一体化解决方案。我们的业务范围覆盖了药物研发、生产、销售、技术支持等多个领域,为客户提供全方位的服务支持。   我们的研发团队拥有世界一流的科研实力,汇集了众多国内外的药物研发专家和技术骨干。在药物研发过程中,我们秉持创新、高效、安全的原则,采用先进的技术手段和设备,充分发挥团队的专业优势,为客户提供高质量的药物研发服务。在生物药物的研发和生产过程中,我们采用了一系列创新技术和方法,有效地简化了生产流程,提高了生产效率,降低了生产成本,为客户带来了显著的经济效益。   我们的质量管理体系已通过FDA(美国食品药品监督管理局)、EMA(欧洲药品管理局)和NMPA(国家药品监督管理局)的认证,充分体现了我们在质量管理方面的严谨态度和高标准要求。为了更好地服务客户,我们在深圳前海自贸区投资建设了一座多功能医药研发中心,提供从药物筛选、药物设计、药物合成、药物评价等全过程的一站式服务。   在治疗重大疾病领域,我们取得了一系列令人瞩目的成果。在抗病毒、肿瘤、代谢、心血管等领域,我们凭借强大的研发实力和丰富的行业经验,为全球医药企业研发了众多高效、安全的创新药物。尤其在替尼药物方面,我们拥有无与伦比的能力和专业知识,为全球医药企业提供了高质量的替尼药物研发服务。   作为一家国际化的医药科技企业,我们与全球3200多家合作伙伴建立了良好的合作关系,为客户提供了全球范围内的业务支持和服务。在商业化药物开发过程中,我们始终坚持“真正的一站式”理念,为客户提供从药物研发、生产、销售到技术支持等全方位的服务,帮助客户实现药物的快速上市和商业化。   展望未来,深圳天缘医药科技有限公司将继续坚持创新驱动、科技领先的发展战略,加大研发投入,不断提升技术水平和服务质量,为全球医药行业的发展做出更大的贡献。我们将与全球合作伙伴共同努力,为人类健康事业的发展贡献智慧和力量,为创造美好的未来而不懈努力。   英文简介: Shenzhen Tianyuan Pharmaceutical Technology Co., Ltd. is a high-tech enterprise dedicated to providing a full range of services for the global pharmaceutical industry. Since its inception, we have always adhered to scientific and technological innovation as the core, to meet customer needs as the orientation, to provide global pharmaceutical companies with integrated solutions from drug discovery to production process. Our business scope covers drug research and development, production, sales, technical support and other areas, to provide customers with a full range of service support. Our R & D team has world-class scientific research strength and brings together many top drug R & D experts and technical backbones at home and abroad. In the process of drug research and development, we adhere to the principles of innovation, efficiency and safety, adopt advanced technical means and equipment, give full play to the professional advantages of the team, and provide customers with high-quality drug research and development services. In the process of R & D and production of biopharmaceuticals, we have adopted a series of innovative technologies and methods to effectively simplify the production process, improve production efficiency, reduce production costs, and bring significant economic benefits to customers. Our quality management system has been certified by FDA (US Food and Drug Administration), EMA (European Drug Administration) and NMPA (State Drug Administration), which fully reflects our stringent attitude and high standards in quality management. In order to better serve our customers, we have invested in building a multi-functional pharmaceutical R & D center in Qianhai Free Trade Zone in Shenzhen, providing one-stop services for the whole process of drug screening, drug design, drug synthesis, drug evaluation and so on. In the field of treating major diseases, we have made a series of remarkable achievements. With our strong R & D strength and rich industry experience, we have developed many efficient and safe innovative drugs for global pharmaceutical companies in the fields of antiviral, oncology, metabolism, cardiovascular and so on. Especially in the field of tini drugs, we have unparalleled ability and expertise to provide high-quality tini drug research and development services for global pharmaceutical companies. As an international pharmaceutical technology enterprise, we have established a good cooperative relationship with more than 3200 partners around the world to provide customers with global business support and services. In the process of commercial drug development, we always adhere to the "real one-stop" concept, providing customers with a full range of services from drug research and development, production, sales to technical support, to help customers achieve rapid drug marketing and commercialization. Looking to the future, Shenzhen Tianyuan Pharmaceutical Technology Co., Ltd. will continue to adhere to the innovation-driven and technology-leading development strategy, increase R & D investment, constantly improve the technical level and service quality, and make greater contributions to the development of the global pharmaceutical industry. We will make joint efforts with global partners to contribute wisdom and strength to the development of human health and make unremitting efforts to create a better future.   关键词: 英文:Filgotinib maleate,Pralsetinib (BLU-667),Pemigatinib,TIC10,Sodium phenylbutyrate,Mirogabalin besylate,Tyk2-IN-4(BMS986165),Ribociclib,Dotinurad,2,6-Bis(hydroxymethyl)-p-cresol,Brincidofovir,Finerenone,Peficitinib,Ticagrelor,Vonoprazan Fumarate (TAK-438),Sacubitril/valsartan (LCZ696),Upadacitinib,Tofacitinib (CP-690550) Citrate               中文: 非戈替尼、拉西替尼(BLU-667)、培米加替尼、onc201(TIC10)、4-苯基丁酸钠盐、米洛巴林、氘可来替尼(BMS-986165)、瑞博西尼(LEE011)、多替诺德、布罗福韦酯(CMX001)、2-羟基-5-甲基间苯二甲醇、非奈利酮、培菲替尼、替卡格雷、富马酸沃诺拉赞、沙卡布曲缬沙坦(LCZ696)、乌帕替尼、托法替尼  
注册资本:
企业规模(人):
业务类型:
成立日期:
年销售额:
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Tirzepatide
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描述:Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM 相关类别: 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP 信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP 研究领域 >> 癌症 靶点: PARP-2:1 nM (IC50) PARP-1:5 nM (IC50) tankyrase-1:1.5 μM (IC50) Autophagy Mitophagy 体外研究:Olaparib(AZD2281)是PARP-1和PARP-2的单位数纳摩尔抑制剂,显示出对抗BRCA1缺陷的乳腺癌细胞系的独立活性。 Olaparib应用于SW620细胞裂解液,并确定PARP-1抑制的IC50约为6 nM,PARP-1活性的总消融浓度为30-100 nM 体内研究:携带SW620异种移植肿瘤的动物用奥拉帕尼(10mg / kg,口服)与替莫唑胺(TMZ)(50mg / kg,口服)联合治疗,每天一次,连续5天,之后使肿瘤生长[1] ]。 Olaparib增加了在DWC模型中建立的Calu-6肿瘤中的血管灌注。给予奥拉帕尼(50mg / kg,口服)作为单一药剂(上图)或与辐射组合(下图)导致Calu-6肿瘤中荧光强度的增加 激酶实验:该测定确定了奥拉帕尼抑制PARP-1酶活性的能力。通过使用PARP-1测定的变体测量PARP-2活性抑制,其中PARP-2蛋白(重组体)在96孔白壁板中被PARP-2特异性抗体结合。在3H-NAD + DNA添加后测量PARP-2活性。洗涤后,加入闪烁剂以测量掺入3H的核糖基化。对于端锚聚合酶-1,开发了AlphaScreen测定法,其中在384孔ProxiPlate测定中将HIS标记的重组TANK-1蛋白与生物素化的NAD +一起温育。添加α珠以结合HIS和生物素标签以产生接近信号,而TANK-1活性的抑制与该信号的损失成正比。所有实验至少重复三次 细胞实验:PF50值是增强因子,其计算为对照生长与烷基化剂甲基甲磺酸盐(MMS)的IC50除以MMS与PARP抑制剂组合的IC50的比率。使用HeLa B细胞,并以固定的200nM浓度测试Olaparib用于MMS筛选。对于在SW620结肠直肠细胞系上测试Olaparib,使用的浓度为1,3,10,100和300nM。通过使用磺酰罗丹明B(SRB)测定评估细胞生长 动物实验:小鼠[2]将携带220-250mm 3肿瘤的小鼠随机分成4个治疗组(n = 5):A;载体对照(PBS中10%DMSO / 10%2-羟基 - 丙基-β-环糊精,每天口服强饲5天),B;奥拉帕尼(通过口服强饲法每天50mg / kg,持续5天),C; 10 Gy分次放疗(每日2 Gy,连续5天),D; Olaparib和10 Gy(5×2 Gy)分次放疗(每天2 Gy剂量放射前30分钟给予olaparib)。每天测定肿瘤体积测量值,直至达到1000mm 3。对于每组中的个体肿瘤,计算每个肿瘤从治疗开始时的四倍大小的天数(相对肿瘤体积×4; RTV4) 密度:1.4±0.1 g/cm3 分子式:C24H23FN4O3 分子量:434.463 精确质量:434.175415 PSA:86.37000 LogP:0.00 折射率:1.702
乌帕替尼
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描述:Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM 相关类别: 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP 信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP 研究领域 >> 癌症 靶点: PARP-2:1 nM (IC50) PARP-1:5 nM (IC50) tankyrase-1:1.5 μM (IC50) Autophagy Mitophagy 体外研究:Olaparib(AZD2281)是PARP-1和PARP-2的单位数纳摩尔抑制剂,显示出对抗BRCA1缺陷的乳腺癌细胞系的独立活性。 Olaparib应用于SW620细胞裂解液,并确定PARP-1抑制的IC50约为6 nM,PARP-1活性的总消融浓度为30-100 nM 体内研究:携带SW620异种移植肿瘤的动物用奥拉帕尼(10mg / kg,口服)与替莫唑胺(TMZ)(50mg / kg,口服)联合治疗,每天一次,连续5天,之后使肿瘤生长[1] ]。 Olaparib增加了在DWC模型中建立的Calu-6肿瘤中的血管灌注。给予奥拉帕尼(50mg / kg,口服)作为单一药剂(上图)或与辐射组合(下图)导致Calu-6肿瘤中荧光强度的增加 激酶实验:该测定确定了奥拉帕尼抑制PARP-1酶活性的能力。通过使用PARP-1测定的变体测量PARP-2活性抑制,其中PARP-2蛋白(重组体)在96孔白壁板中被PARP-2特异性抗体结合。在3H-NAD + DNA添加后测量PARP-2活性。洗涤后,加入闪烁剂以测量掺入3H的核糖基化。对于端锚聚合酶-1,开发了AlphaScreen测定法,其中在384孔ProxiPlate测定中将HIS标记的重组TANK-1蛋白与生物素化的NAD +一起温育。添加α珠以结合HIS和生物素标签以产生接近信号,而TANK-1活性的抑制与该信号的损失成正比。所有实验至少重复三次 细胞实验:PF50值是增强因子,其计算为对照生长与烷基化剂甲基甲磺酸盐(MMS)的IC50除以MMS与PARP抑制剂组合的IC50的比率。使用HeLa B细胞,并以固定的200nM浓度测试Olaparib用于MMS筛选。对于在SW620结肠直肠细胞系上测试Olaparib,使用的浓度为1,3,10,100和300nM。通过使用磺酰罗丹明B(SRB)测定评估细胞生长 动物实验:小鼠[2]将携带220-250mm 3肿瘤的小鼠随机分成4个治疗组(n = 5):A;载体对照(PBS中10%DMSO / 10%2-羟基 - 丙基-β-环糊精,每天口服强饲5天),B;奥拉帕尼(通过口服强饲法每天50mg / kg,持续5天),C; 10 Gy分次放疗(每日2 Gy,连续5天),D; Olaparib和10 Gy(5×2 Gy)分次放疗(每天2 Gy剂量放射前30分钟给予olaparib)。每天测定肿瘤体积测量值,直至达到1000mm 3。对于每组中的个体肿瘤,计算每个肿瘤从治疗开始时的四倍大小的天数(相对肿瘤体积×4; RTV4) 密度:1.4±0.1 g/cm3 分子式:C24H23FN4O3 分子量:434.463 精确质量:434.175415 PSA:86.37000 LogP:0.00 折射率:1.702
富马酸沃诺拉赞
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深圳天缘医药科技有限公司
注册资本500,000至999,999
公司地址
广东省深圳市深圳市宝安区航城街道三围社区航城智谷中城未来产业园5栋204
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