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帕唑帕尼

更新时间：2025-04-24

价格：面议

CAS号： 444731-52-6

药典：中国药典,美国药典,英国药典,欧洲药典,日本药典,企业标准

级别：药用级

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产品详情

产品名称：帕唑帕尼

产品分类：原料药

CAS号： 444731-52-6

药典：中国药典,美国药典,英国药典,欧洲药典,日本药典,企业标准

级别：药用级

产品关键词：帕唑帕尼

是否为生产商：是

主要销售市场：北美洲,中/南美洲,西欧,东欧,大洋洲,亚洲,中东,非洲

是否提供样品：否

产品描述：

描述：Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC50分别为10，30，47，84，74，140，146 nM

相关类别：

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

研究领域 >> 癌症

靶点：

VEGFR1:10 nM (IC50)

VEGFR2:30 nM (IC50)

VEGFR3:47 nM (IC50)

PDGFRβ:84 nM (IC50)

FGFR1:140 nM (IC50)

c-Kit:74 nM (IC50)

c-Fms:146 nM (IC50)

体外研究：帕唑帕尼显示出对所有人VEGFR受体的良好效力，VEGFR-1，-2和-3的IC50分别为10,30和47nM。对于密切相关的酪氨酸受体激酶PDGFRβ，c-Kit，FGF-R1和c-fms也观察到显着的活性，IC50分别为84,74,140和146nM。在细胞试验中，除抑制VEGF诱导的HUVEC增殖外，帕唑帕尼还有效抑制VEGF诱导的HUVEC细胞中VEGFR-2的磷酸化，IC50为~8 nM。 Pazopanib在大鼠，狗和猴中具有良好的药代动力学，具有低清除率（1.4-1.7mL / min / kg）和良好的口服生物利用度（72,47,65％），分别以10,1和5mg / kg给药。除2C9（7.9μM）外，细胞色素P450谱对针对所测试的同工酶的抑制>10μM也得到改善

体内研究：用100mg / kg帕唑帕尼每天两次治疗小鼠五天导致血管化程度的显着抑制。在标准的三周疗程后，使用HT29（结肠癌），A375P（黑素瘤）和HN5（头颈癌）肿瘤在携带已建立的人异种移植物（200-250mm 3）的小鼠中检查帕唑帕尼的抗血管生成活性。与A375P模型相比，HN5和HT29异种移植物在所有剂量下反应更好，A375P模型历来对VEGFR-2抑制剂具有更强的抗性。作为观察到的异种移植物生长抑制作用通过抗血管生成而不是抗肿瘤机制的支持，对于在含血清培养基中生长的这些人肿瘤系（HT29，HN5，A375P），帕唑帕尼在10μM以下未观察到抗增殖活性。没有观察到对小鼠体重的显着影响，并且在整个研究期间动物看起来健康且活跃[1]。 Pazopanib滴眼剂组中粘附的白细胞数量少于未治疗的糖尿病动物，且多于健康动物。在健康动物中粘附到视网膜脉管系统的平均白细胞是37.2±7.8，而糖尿病动物的平均值是102±15.6，比健康动物高约3倍。用0.5％w / v帕唑帕尼悬浮液处理的动物显示其视网膜脉管系统中粘附有69.5±9.5个白细胞，发现其明显低于糖尿病动物

激酶实验：VEGGR1，VEGFR2和VEGFR3的VEGFR酶测定在384孔微量滴定板中以均相时间分辨荧光（HTRF）形式进行，使用编码催化c-的纯化的杆状病毒表达的谷胱甘肽-S-转移酶（GST）融合蛋白。人VEGFR受体激酶1,2或3的末端通过加入10μL活化的VEGFR2激酶溶液[最终浓度，在0.1M 4-（2-羟乙基）-1-哌嗪乙磺酸中的1nM酶）引发反应（ HEPES），pH 7.5，含有0.1 mg / mL牛血清白蛋白（BSA），300μM二硫苏糖醇（DTT）至10μL底物溶液[终浓度，360 nM肽，（生物素 - 氨基己基-EEEEYFELVAKKKK-NH2），75μM ATP，10μMMgCl2]和在DMSO中的1μL滴定化合物。将板在室温下孵育60分钟，然后通过加入20μL100mM乙二胺四乙酸（EDTA）淬灭反应。猝灭后，加入20μLHTRF试剂（终浓度，15nM链霉抗生物素蛋白连接的别藻蓝蛋白，1nM铕标记的抗磷酸酪氨酸抗体，稀释于0.1mg / mL BSA，0.1M HEPES，pH7.5），并将板孵育至少10分钟使用Wallac Victor平板读数器使用50μs的时间延迟测量665nM的荧光

细胞实验：使用市售试剂盒，使用5-溴-2-脱氧尿苷（BrdU）掺入法测量帕唑帕尼对细胞增殖的影响。将HUVEC接种在含有5％胎牛血清（FBS）的培养基中的1型胶原包被的96孔板中，并在37℃，5％CO 2下孵育过夜。从细胞中吸出培养基，向各孔中加入各种浓度的帕唑帕尼无血清培养基。 30分钟后，向孔中加入VEGF（10ng / mL）或bFGF（0.3ng / mL）。将细胞再孵育72小时，并在孵育的最后18至24小时期间添加BrdU（10μM）。在孵育结束时，通过ELISA测量细胞中BrdU的掺入。数据拟合由等式描述的曲线，y = Vmax（1-（x /（K + x））），其中K等于IC50

动物实验：小鼠[1]通过在8-12周龄裸鼠中注射肿瘤细胞悬浮液来启动肿瘤。当肿瘤达到100-200mm 3的体积时，将小鼠随机分成8组。帕唑帕尼每天给药一次或两次，剂量为10,30或100mg / kg。在研究完成时通过吸入CO 2使动物安乐死。使用以下等式每周两次测量肿瘤体积：肿瘤体积（mm 3）=（长度×宽度2）/ 2。结果通常报告为％抑制= 1-（药物处理群体的平均生长/载体处理的对照群体的平均生长）。大鼠[2]在任何实验程序之前，使体重为200-250g的雄性Brown-Norway（BN;色素沉着）大鼠适应环境至少两天。禁食12-16小时后，给予腹膜内注射30mg / mL链脲佐菌素在10mM柠檬酸盐缓冲液（pH4.5）中的溶液（60mg / kg体重）以诱导糖尿病。注射链脲佐菌素3-4小时后，对动物进行常规饮食，注射链脲佐菌素后24小时，通过尾静脉收集血样（5-10μL）。用葡萄糖监测仪测定动物的血糖水平。血糖水平大于250mg / dL的动物被认为是糖尿病。动物分为三组。第1组：健康（n = 12），第2组：糖尿病（n = 12）和第3组：糖尿病+治疗（n = 12）。糖尿病诱导后立即开始治疗。用0.5％w / v帕唑帕尼悬浮液（每只眼睛10μL体积）每天两只眼睛给药30天，并且在第30天最后一次给药后第31天，第16-17小时处死所有组中的动物

密度：1.4±0.1 g/cm3

沸点：728.8±70.0 °C at 760 mmHg

熔点：285-289°C (dec.)

分子式：C₂₁H₂₃N₇O₂S

分子量：437.518

闪点：394.6±35.7 °C

精确质量：437.163391

PSA：127.41000

LogP：1.98

蒸气压：0.0±2.4 mmHg at 25°C

折射率：1.702

储存条件：冷藏

公司简介

中文简介：深圳天缘医药科技有限公司，是一家致力于为全球医药行业提供全方位服务的高科技企业。自成立以来，我们始终坚持以科技创新为核心，以满足客户需求为导向，为全球医药企业提供从药物发现到生产过程的一体化解决方案。我们的业务范围覆盖了药物研发、生产、销售、技术支持等多个领域，为客户提供全方位的服务支持。我们的研发团队拥有世界一流的科研实力，汇集了众多国内外的药物研发专家和技术骨干。在药物研发过程中，我们秉持创新、高效、安全的原则，采用先进的技术手段和设备，充分发挥团队的专业优势，为客户提供高质量的药物研发服务。在生物药物的研发和生产过程中，我们采用了一系列创新技术和方法，有效地简化了生产流程，提高了生产效率，降低了生产成本，为客户带来了显著的经济效益。我们的质量管理体系已通过FDA（美国食品药品监督管理局）、EMA（欧洲药品管理局）和NMPA（国家药品监督管理局）的认证，充分体现了我们在质量管理方面的严谨态度和高标准要求。为了更好地服务客户，我们在深圳前海自贸区投资建设了一座多功能医药研发中心，提供从药物筛选、药物设计、药物合成、药物评价等全过程的一站式服务。在治疗重大疾病领域，我们取得了一系列令人瞩目的成果。在抗病毒、肿瘤、代谢、心血管等领域，我们凭借强大的研发实力和丰富的行业经验，为全球医药企业研发了众多高效、安全的创新药物。尤其在替尼药物方面，我们拥有无与伦比的能力和专业知识，为全球医药企业提供了高质量的替尼药物研发服务。作为一家国际化的医药科技企业，我们与全球3200多家合作伙伴建立了良好的合作关系，为客户提供了全球范围内的业务支持和服务。在商业化药物开发过程中，我们始终坚持“真正的一站式”理念，为客户提供从药物研发、生产、销售到技术支持等全方位的服务，帮助客户实现药物的快速上市和商业化。展望未来，深圳天缘医药科技有限公司将继续坚持创新驱动、科技领先的发展战略，加大研发投入，不断提升技术水平和服务质量，为全球医药行业的发展做出更大的贡献。我们将与全球合作伙伴共同努力，为人类健康事业的发展贡献智慧和力量，为创造美好的未来而不懈努力。英文简介： Shenzhen Tianyuan Pharmaceutical Technology Co., Ltd. is a high-tech enterprise dedicated to providing a full range of services for the global pharmaceutical industry. Since its inception, we have always adhered to scientific and technological innovation as the core, to meet customer needs as the orientation, to provide global pharmaceutical companies with integrated solutions from drug discovery to production process. Our business scope covers drug research and development, production, sales, technical support and other areas, to provide customers with a full range of service support. Our R & D team has world-class scientific research strength and brings together many top drug R & D experts and technical backbones at home and abroad. In the process of drug research and development, we adhere to the principles of innovation, efficiency and safety, adopt advanced technical means and equipment, give full play to the professional advantages of the team, and provide customers with high-quality drug research and development services. In the process of R & D and production of biopharmaceuticals, we have adopted a series of innovative technologies and methods to effectively simplify the production process, improve production efficiency, reduce production costs, and bring significant economic benefits to customers. Our quality management system has been certified by FDA (US Food and Drug Administration), EMA (European Drug Administration) and NMPA (State Drug Administration), which fully reflects our stringent attitude and high standards in quality management. In order to better serve our customers, we have invested in building a multi-functional pharmaceutical R & D center in Qianhai Free Trade Zone in Shenzhen, providing one-stop services for the whole process of drug screening, drug design, drug synthesis, drug evaluation and so on. In the field of treating major diseases, we have made a series of remarkable achievements. With our strong R & D strength and rich industry experience, we have developed many efficient and safe innovative drugs for global pharmaceutical companies in the fields of antiviral, oncology, metabolism, cardiovascular and so on. Especially in the field of tini drugs, we have unparalleled ability and expertise to provide high-quality tini drug research and development services for global pharmaceutical companies. As an international pharmaceutical technology enterprise, we have established a good cooperative relationship with more than 3200 partners around the world to provide customers with global business support and services. In the process of commercial drug development, we always adhere to the "real one-stop" concept, providing customers with a full range of services from drug research and development, production, sales to technical support, to help customers achieve rapid drug marketing and commercialization. Looking to the future, Shenzhen Tianyuan Pharmaceutical Technology Co., Ltd. will continue to adhere to the innovation-driven and technology-leading development strategy, increase R & D investment, constantly improve the technical level and service quality, and make greater contributions to the development of the global pharmaceutical industry. We will make joint efforts with global partners to contribute wisdom and strength to the development of human health and make unremitting efforts to create a better future. 关键词：英文：Filgotinib maleate,Pralsetinib (BLU-667),Pemigatinib,TIC10,Sodium phenylbutyrate,Mirogabalin besylate,Tyk2-IN-4(BMS986165),Ribociclib,Dotinurad,2,6-Bis(hydroxymethyl)-p-cresol,Brincidofovir,Finerenone,Peficitinib,Ticagrelor,Vonoprazan Fumarate (TAK-438),Sacubitril/valsartan (LCZ696),Upadacitinib,Tofacitinib (CP-690550) Citrate 中文：非戈替尼、拉西替尼（BLU-667）、培米加替尼、onc201（TIC10）、4-苯基丁酸钠盐、米洛巴林、氘可来替尼（BMS-986165）、瑞博西尼（LEE011）、多替诺德、布罗福韦酯（CMX001）、2-羟基-5-甲基间苯二甲醇、非奈利酮、培菲替尼、替卡格雷、富马酸沃诺拉赞、沙卡布曲缬沙坦（LCZ696）、乌帕替尼、托法替尼

注册资本： 500,000至999,999

企业规模（人）： 100至149

业务类型：制造商,代理商,分销商,批发商,出口商,进口商,贸易公司,零售商,服务商

成立日期： 2009年

年销售额：不愿意公开

主营产品类别：饲料添加剂,食品添加剂,耗材,药用辅料,药品制剂,天然提取物,生物制品,中间体,原料药

该公司其他产品

Tirzepatide

描述：Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC50分别为10，30，47，84，74，140，146 nM 相关类别：信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR 研究领域 >> 癌症靶点： VEGFR1:10 nM (IC50) VEGFR2:30 nM (IC50) VEGFR3:47 nM (IC50) PDGFRβ:84 nM (IC50) FGFR1:140 nM (IC50) c-Kit:74 nM (IC50) c-Fms:146 nM (IC50) 体外研究：帕唑帕尼显示出对所有人VEGFR受体的良好效力，VEGFR-1，-2和-3的IC50分别为10,30和47nM。对于密切相关的酪氨酸受体激酶PDGFRβ，c-Kit，FGF-R1和c-fms也观察到显着的活性，IC50分别为84,74,140和146nM。在细胞试验中，除抑制VEGF诱导的HUVEC增殖外，帕唑帕尼还有效抑制VEGF诱导的HUVEC细胞中VEGFR-2的磷酸化，IC50为~8 nM。 Pazopanib在大鼠，狗和猴中具有良好的药代动力学，具有低清除率（1.4-1.7mL / min / kg）和良好的口服生物利用度（72,47,65％），分别以10,1和5mg / kg给药。除2C9（7.9μM）外，细胞色素P450谱对针对所测试的同工酶的抑制>10μM也得到改善体内研究：用100mg / kg帕唑帕尼每天两次治疗小鼠五天导致血管化程度的显着抑制。在标准的三周疗程后，使用HT29（结肠癌），A375P（黑素瘤）和HN5（头颈癌）肿瘤在携带已建立的人异种移植物（200-250mm 3）的小鼠中检查帕唑帕尼的抗血管生成活性。与A375P模型相比，HN5和HT29异种移植物在所有剂量下反应更好，A375P模型历来对VEGFR-2抑制剂具有更强的抗性。作为观察到的异种移植物生长抑制作用通过抗血管生成而不是抗肿瘤机制的支持，对于在含血清培养基中生长的这些人肿瘤系（HT29，HN5，A375P），帕唑帕尼在10μM以下未观察到抗增殖活性。没有观察到对小鼠体重的显着影响，并且在整个研究期间动物看起来健康且活跃[1]。 Pazopanib滴眼剂组中粘附的白细胞数量少于未治疗的糖尿病动物，且多于健康动物。在健康动物中粘附到视网膜脉管系统的平均白细胞是37.2±7.8，而糖尿病动物的平均值是102±15.6，比健康动物高约3倍。用0.5％w / v帕唑帕尼悬浮液处理的动物显示其视网膜脉管系统中粘附有69.5±9.5个白细胞，发现其明显低于糖尿病动物激酶实验：VEGGR1，VEGFR2和VEGFR3的VEGFR酶测定在384孔微量滴定板中以均相时间分辨荧光（HTRF）形式进行，使用编码催化c-的纯化的杆状病毒表达的谷胱甘肽-S-转移酶（GST）融合蛋白。人VEGFR受体激酶1,2或3的末端通过加入10μL活化的VEGFR2激酶溶液[最终浓度，在0.1M 4-（2-羟乙基）-1-哌嗪乙磺酸中的1nM酶）引发反应（ HEPES），pH 7.5，含有0.1 mg / mL牛血清白蛋白（BSA），300μM二硫苏糖醇（DTT）至10μL底物溶液[终浓度，360 nM肽，（生物素 - 氨基己基-EEEEYFELVAKKKK-NH2），75μM ATP，10μMMgCl2]和在DMSO中的1μL滴定化合物。将板在室温下孵育60分钟，然后通过加入20μL100mM乙二胺四乙酸（EDTA）淬灭反应。猝灭后，加入20μLHTRF试剂（终浓度，15nM链霉抗生物素蛋白连接的别藻蓝蛋白，1nM铕标记的抗磷酸酪氨酸抗体，稀释于0.1mg / mL BSA，0.1M HEPES，pH7.5），并将板孵育至少10分钟使用Wallac Victor平板读数器使用50μs的时间延迟测量665nM的荧光细胞实验：使用市售试剂盒，使用5-溴-2-脱氧尿苷（BrdU）掺入法测量帕唑帕尼对细胞增殖的影响。将HUVEC接种在含有5％胎牛血清（FBS）的培养基中的1型胶原包被的96孔板中，并在37℃，5％CO 2下孵育过夜。从细胞中吸出培养基，向各孔中加入各种浓度的帕唑帕尼无血清培养基。 30分钟后，向孔中加入VEGF（10ng / mL）或bFGF（0.3ng / mL）。将细胞再孵育72小时，并在孵育的最后18至24小时期间添加BrdU（10μM）。在孵育结束时，通过ELISA测量细胞中BrdU的掺入。数据拟合由等式描述的曲线，y = Vmax（1-（x /（K + x））），其中K等于IC50 动物实验：小鼠[1]通过在8-12周龄裸鼠中注射肿瘤细胞悬浮液来启动肿瘤。当肿瘤达到100-200mm 3的体积时，将小鼠随机分成8组。帕唑帕尼每天给药一次或两次，剂量为10,30或100mg / kg。在研究完成时通过吸入CO 2使动物安乐死。使用以下等式每周两次测量肿瘤体积：肿瘤体积（mm 3）=（长度×宽度2）/ 2。结果通常报告为％抑制= 1-（药物处理群体的平均生长/载体处理的对照群体的平均生长）。大鼠[2]在任何实验程序之前，使体重为200-250g的雄性Brown-Norway（BN;色素沉着）大鼠适应环境至少两天。禁食12-16小时后，给予腹膜内注射30mg / mL链脲佐菌素在10mM柠檬酸盐缓冲液（pH4.5）中的溶液（60mg / kg体重）以诱导糖尿病。注射链脲佐菌素3-4小时后，对动物进行常规饮食，注射链脲佐菌素后24小时，通过尾静脉收集血样（5-10μL）。用葡萄糖监测仪测定动物的血糖水平。血糖水平大于250mg / dL的动物被认为是糖尿病。动物分为三组。第1组：健康（n = 12），第2组：糖尿病（n = 12）和第3组：糖尿病+治疗（n = 12）。糖尿病诱导后立即开始治疗。用0.5％w / v帕唑帕尼悬浮液（每只眼睛10μL体积）每天两只眼睛给药30天，并且在第30天最后一次给药后第31天，第16-17小时处死所有组中的动物密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：728.8±70.0 °C at 760 mmHg 熔点：285-289°C (dec.) 分子式：C21H23N7O2S 分子量：437.518 闪点：394.6±35.7 °C 精确质量：437.163391 PSA：127.41000 LogP：1.98 蒸气压：0.0±2.4 mmHg at 25°C 折射率：1.702 储存条件：冷藏

乌帕替尼

富马酸沃诺拉赞

产品名称	价格	供应商	操作
帕唑帕尼	面议	烟台显华科技集团股份有限公司	立即询盘
帕唑帕尼	面议	杭州鼎燕化工有限公司	立即询盘
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广东省深圳市深圳市宝安区航城街道三围社区航城智谷中城未来产业园5栋204

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