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苹果酸舒尼替尼
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更新时间:2025-04-24

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CAS号: 341031-54-7
药典: 中国药典,美国药典,英国药典,欧洲药典,日本药典,企业标准
级别: 药用级
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产品名称: 苹果酸舒尼替尼
产品分类: 原料药
CAS号: 341031-54-7
药典: 中国药典,美国药典,英国药典,欧洲药典,日本药典,企业标准
级别: 药用级
是否为生产商:
主要销售市场: 北美洲,中/南美洲,西欧,东欧,大洋洲,亚洲,中东,非洲
是否提供样品:

产品描述:

描述:Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂, 抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM

相关类别:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

研究领域 >> 癌症

靶点:

VEGFR2:80 nM (IC50)

PDGFRβ:2 nM (IC50)

体外研究:舒尼替尼苹果酸盐也是KIT和FLT-3的良好抑制剂[1]。在生物化学测定中,舒尼替尼(SU11248)对Flk-1和PDGFRβ表现出竞争性抑制(关于ATP),Ki值分别为9nM和8nM。舒尼替尼也是一种竞争性的,虽然效力较弱的FGFR1酪氨酸激酶活性抑制剂,Ki值为0.83μM。除了这三种结构相关的裂解激酶结构域RTK之外,还对一组额外的酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶评估了舒尼替尼的活性。在这些生物化学分析中,舒尼替尼的IC50值通常比Flk-1和PDGFR的IC50值高至少10倍(例如,对于EGFR和Cdk2,IC50值>>10μM;对于Met为4μM;对于IGFR-为2.4μM 1; Abl为0.8μM; Src为0.6μM[2]。在RS4; 11细胞(FLT3-WT)中,用舒尼替尼(SU11248)处理以剂量依赖性方式抑制FLT3-WT磷酸化,IC50为约250nM。在MV4; 11个表达FLT3-ITD的细胞中,舒尼替尼以剂量依赖性方式抑制FLT3-ITD磷酸化,治疗2小时后IC50为50 nM

体内研究:舒尼替尼苹果酸盐具有非常好的口服生物利用度,在许多临床前肿瘤模型中非常有效,并且在有效剂量下具有良好的耐受性[1]。舒尼替尼(80mg / kg /天)抑制无胸腺小鼠中已建立的SF763T和Colo205肿瘤异种移植物的生长。舒尼替尼(SU11248)治疗有效抑制已建立的肿瘤异种移植物的生长[2]。舒尼替尼苹果酸盐是VEGFR,PDGFR,FGFR的抑制剂,并且用于治疗晚期肾细胞癌和胃肠道间质瘤。舒尼替尼苹果酸盐治疗的大鼠显示出比未治疗大鼠低得多的肿瘤生长水平,并且它们的肿瘤具有更小的坏死区域和更低的血管密度

激酶实验:进行生化测定以确定舒尼替尼对不同蛋白激酶的活性。使用含有RTK的完整细胞质结构域的谷胱甘肽S-转移酶 - 融合蛋白测定SU11248对Flk-1,PDGFRβ和FGFR1的Ki值。直接测定SU11248抑制配体依赖性RTK磷酸化或细胞增殖和促有丝分裂反应的能力的细胞试验使用40 ng / mL VEGF165(Flk-1 / KDR),0.5μg/ mL碱性FGF刺激的血清饥饿细胞进行(FGFR),或50 ng / mL PDGF-AA(PDGFRα)或PDGF-BB(PDGFRβ)

细胞实验:RS4; 11和MV4;在添加SU11248(1nM,5nM,10nM,25nM,75nM,100nM,250nM,500nM)和FL之前,将11个细胞系在含有0.1%FBS的培养基中饥饿过夜。 (50ng / mL;仅FLT3-WT细胞)。如制造商所述,对于每种条件,使用Alamar Blue测定法在培养48小时后测量增殖,每种条件一式三份。台盼蓝细胞活力测定平行进行并产生类似的结果

动物实验:小鼠[2]使用雌性nu / nu小鼠(8-12周龄,25g)。简言之,在第0天将3-5×106个肿瘤细胞皮下植入小鼠的后腹侧区域。口服施用SU11248作为羧甲基纤维素悬浮液或作为柠檬酸盐缓冲液(pH 3.5)溶液对荷瘤小鼠进行日常治疗一旦肿瘤达到指定的平均大小就开始。基于每周两次的肿瘤体积测量来评估肿瘤生长。通常,当载体处理的动物中的肿瘤达到1000mm 3的平均大小或当判断肿瘤对动物的健康有不利影响时,终止研究。大鼠[4]使用40只雌性Sprague-Dawley大鼠(200-230g)。每组由5-10只随意喂养的动物组成。用气体使其失去知觉(2%)下,将1×104Walker 256细胞注入左腹部乳腺脂肪垫中。每天称重大鼠并通过管饲法给予苹果酸舒尼替尼(30mg / kg)和/或芬戈莫德(5mg / kg)橄榄油。用卡尺测量肿瘤。在肿瘤溃疡之前,通过心内注射药物(50mg / mL)并杀死动物。解剖大鼠以检测肺,肝,肾或肠转移

密度实验:1.3600 g/mL at 25 °C(lit.)

沸点:156 °C(lit.)

熔点:189-191°C

分子式:C26H33FN4O7

分子量:532.561

闪点:163 °F

精确质量:532.233337

PSA:172.06000

LogP:2.77040

折射率:n20/D 1.455(lit.)

储存条件:+4°C

公司简介

中文简介: 深圳天缘医药科技有限公司,是一家致力于为全球医药行业提供全方位服务的高科技企业。自成立以来,我们始终坚持以科技创新为核心,以满足客户需求为导向,为全球医药企业提供从药物发现到生产过程的一体化解决方案。我们的业务范围覆盖了药物研发、生产、销售、技术支持等多个领域,为客户提供全方位的服务支持。   我们的研发团队拥有世界一流的科研实力,汇集了众多国内外的药物研发专家和技术骨干。在药物研发过程中,我们秉持创新、高效、安全的原则,采用先进的技术手段和设备,充分发挥团队的专业优势,为客户提供高质量的药物研发服务。在生物药物的研发和生产过程中,我们采用了一系列创新技术和方法,有效地简化了生产流程,提高了生产效率,降低了生产成本,为客户带来了显著的经济效益。   我们的质量管理体系已通过FDA(美国食品药品监督管理局)、EMA(欧洲药品管理局)和NMPA(国家药品监督管理局)的认证,充分体现了我们在质量管理方面的严谨态度和高标准要求。为了更好地服务客户,我们在深圳前海自贸区投资建设了一座多功能医药研发中心,提供从药物筛选、药物设计、药物合成、药物评价等全过程的一站式服务。   在治疗重大疾病领域,我们取得了一系列令人瞩目的成果。在抗病毒、肿瘤、代谢、心血管等领域,我们凭借强大的研发实力和丰富的行业经验,为全球医药企业研发了众多高效、安全的创新药物。尤其在替尼药物方面,我们拥有无与伦比的能力和专业知识,为全球医药企业提供了高质量的替尼药物研发服务。   作为一家国际化的医药科技企业,我们与全球3200多家合作伙伴建立了良好的合作关系,为客户提供了全球范围内的业务支持和服务。在商业化药物开发过程中,我们始终坚持“真正的一站式”理念,为客户提供从药物研发、生产、销售到技术支持等全方位的服务,帮助客户实现药物的快速上市和商业化。   展望未来,深圳天缘医药科技有限公司将继续坚持创新驱动、科技领先的发展战略,加大研发投入,不断提升技术水平和服务质量,为全球医药行业的发展做出更大的贡献。我们将与全球合作伙伴共同努力,为人类健康事业的发展贡献智慧和力量,为创造美好的未来而不懈努力。   英文简介: Shenzhen Tianyuan Pharmaceutical Technology Co., Ltd. is a high-tech enterprise dedicated to providing a full range of services for the global pharmaceutical industry. Since its inception, we have always adhered to scientific and technological innovation as the core, to meet customer needs as the orientation, to provide global pharmaceutical companies with integrated solutions from drug discovery to production process. Our business scope covers drug research and development, production, sales, technical support and other areas, to provide customers with a full range of service support. Our R & D team has world-class scientific research strength and brings together many top drug R & D experts and technical backbones at home and abroad. In the process of drug research and development, we adhere to the principles of innovation, efficiency and safety, adopt advanced technical means and equipment, give full play to the professional advantages of the team, and provide customers with high-quality drug research and development services. In the process of R & D and production of biopharmaceuticals, we have adopted a series of innovative technologies and methods to effectively simplify the production process, improve production efficiency, reduce production costs, and bring significant economic benefits to customers. Our quality management system has been certified by FDA (US Food and Drug Administration), EMA (European Drug Administration) and NMPA (State Drug Administration), which fully reflects our stringent attitude and high standards in quality management. In order to better serve our customers, we have invested in building a multi-functional pharmaceutical R & D center in Qianhai Free Trade Zone in Shenzhen, providing one-stop services for the whole process of drug screening, drug design, drug synthesis, drug evaluation and so on. In the field of treating major diseases, we have made a series of remarkable achievements. With our strong R & D strength and rich industry experience, we have developed many efficient and safe innovative drugs for global pharmaceutical companies in the fields of antiviral, oncology, metabolism, cardiovascular and so on. Especially in the field of tini drugs, we have unparalleled ability and expertise to provide high-quality tini drug research and development services for global pharmaceutical companies. As an international pharmaceutical technology enterprise, we have established a good cooperative relationship with more than 3200 partners around the world to provide customers with global business support and services. In the process of commercial drug development, we always adhere to the "real one-stop" concept, providing customers with a full range of services from drug research and development, production, sales to technical support, to help customers achieve rapid drug marketing and commercialization. Looking to the future, Shenzhen Tianyuan Pharmaceutical Technology Co., Ltd. will continue to adhere to the innovation-driven and technology-leading development strategy, increase R & D investment, constantly improve the technical level and service quality, and make greater contributions to the development of the global pharmaceutical industry. We will make joint efforts with global partners to contribute wisdom and strength to the development of human health and make unremitting efforts to create a better future.   关键词: 英文:Filgotinib maleate,Pralsetinib (BLU-667),Pemigatinib,TIC10,Sodium phenylbutyrate,Mirogabalin besylate,Tyk2-IN-4(BMS986165),Ribociclib,Dotinurad,2,6-Bis(hydroxymethyl)-p-cresol,Brincidofovir,Finerenone,Peficitinib,Ticagrelor,Vonoprazan Fumarate (TAK-438),Sacubitril/valsartan (LCZ696),Upadacitinib,Tofacitinib (CP-690550) Citrate               中文: 非戈替尼、拉西替尼(BLU-667)、培米加替尼、onc201(TIC10)、4-苯基丁酸钠盐、米洛巴林、氘可来替尼(BMS-986165)、瑞博西尼(LEE011)、多替诺德、布罗福韦酯(CMX001)、2-羟基-5-甲基间苯二甲醇、非奈利酮、培菲替尼、替卡格雷、富马酸沃诺拉赞、沙卡布曲缬沙坦(LCZ696)、乌帕替尼、托法替尼  
注册资本:
企业规模(人):
业务类型:
成立日期:
年销售额:
主营产品类别:

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Tirzepatide
Tirzepatide
描述:Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂, 抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM 相关类别: 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR 研究领域 >> 癌症 靶点: VEGFR2:80 nM (IC50) PDGFRβ:2 nM (IC50) 体外研究:舒尼替尼苹果酸盐也是KIT和FLT-3的良好抑制剂[1]。在生物化学测定中,舒尼替尼(SU11248)对Flk-1和PDGFRβ表现出竞争性抑制(关于ATP),Ki值分别为9nM和8nM。舒尼替尼也是一种竞争性的,虽然效力较弱的FGFR1酪氨酸激酶活性抑制剂,Ki值为0.83μM。除了这三种结构相关的裂解激酶结构域RTK之外,还对一组额外的酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶评估了舒尼替尼的活性。在这些生物化学分析中,舒尼替尼的IC50值通常比Flk-1和PDGFR的IC50值高至少10倍(例如,对于EGFR和Cdk2,IC50值>>10μM;对于Met为4μM;对于IGFR-为2.4μM 1; Abl为0.8μM; Src为0.6μM[2]。在RS4; 11细胞(FLT3-WT)中,用舒尼替尼(SU11248)处理以剂量依赖性方式抑制FLT3-WT磷酸化,IC50为约250nM。在MV4; 11个表达FLT3-ITD的细胞中,舒尼替尼以剂量依赖性方式抑制FLT3-ITD磷酸化,治疗2小时后IC50为50 nM 体内研究:舒尼替尼苹果酸盐具有非常好的口服生物利用度,在许多临床前肿瘤模型中非常有效,并且在有效剂量下具有良好的耐受性[1]。舒尼替尼(80mg / kg /天)抑制无胸腺小鼠中已建立的SF763T和Colo205肿瘤异种移植物的生长。舒尼替尼(SU11248)治疗有效抑制已建立的肿瘤异种移植物的生长[2]。舒尼替尼苹果酸盐是VEGFR,PDGFR,FGFR的抑制剂,并且用于治疗晚期肾细胞癌和胃肠道间质瘤。舒尼替尼苹果酸盐治疗的大鼠显示出比未治疗大鼠低得多的肿瘤生长水平,并且它们的肿瘤具有更小的坏死区域和更低的血管密度 激酶实验:进行生化测定以确定舒尼替尼对不同蛋白激酶的活性。使用含有RTK的完整细胞质结构域的谷胱甘肽S-转移酶 - 融合蛋白测定SU11248对Flk-1,PDGFRβ和FGFR1的Ki值。直接测定SU11248抑制配体依赖性RTK磷酸化或细胞增殖和促有丝分裂反应的能力的细胞试验使用40 ng / mL VEGF165(Flk-1 / KDR),0.5μg/ mL碱性FGF刺激的血清饥饿细胞进行(FGFR),或50 ng / mL PDGF-AA(PDGFRα)或PDGF-BB(PDGFRβ) 细胞实验:RS4; 11和MV4;在添加SU11248(1nM,5nM,10nM,25nM,75nM,100nM,250nM,500nM)和FL之前,将11个细胞系在含有0.1%FBS的培养基中饥饿过夜。 (50ng / mL;仅FLT3-WT细胞)。如制造商所述,对于每种条件,使用Alamar Blue测定法在培养48小时后测量增殖,每种条件一式三份。台盼蓝细胞活力测定平行进行并产生类似的结果 动物实验:小鼠[2]使用雌性nu / nu小鼠(8-12周龄,25g)。简言之,在第0天将3-5×106个肿瘤细胞皮下植入小鼠的后腹侧区域。口服施用SU11248作为羧甲基纤维素悬浮液或作为柠檬酸盐缓冲液(pH 3.5)溶液对荷瘤小鼠进行日常治疗一旦肿瘤达到指定的平均大小就开始。基于每周两次的肿瘤体积测量来评估肿瘤生长。通常,当载体处理的动物中的肿瘤达到1000mm 3的平均大小或当判断肿瘤对动物的健康有不利影响时,终止研究。大鼠[4]使用40只雌性Sprague-Dawley大鼠(200-230g)。每组由5-10只随意喂养的动物组成。用气体使其失去知觉(2%)下,将1×104Walker 256细胞注入左腹部乳腺脂肪垫中。每天称重大鼠并通过管饲法给予苹果酸舒尼替尼(30mg / kg)和/或芬戈莫德(5mg / kg)橄榄油。用卡尺测量肿瘤。在肿瘤溃疡之前,通过心内注射药物(50mg / mL)并杀死动物。解剖大鼠以检测肺,肝,肾或肠转移 密度实验:1.3600 g/mL at 25 °C(lit.) 沸点:156 °C(lit.) 熔点:189-191°C 分子式:C26H33FN4O7 分子量:532.561 闪点:163 °F 精确质量:532.233337 PSA:172.06000 LogP:2.77040 折射率:n20/D 1.455(lit.) 储存条件:+4°C
乌帕替尼
乌帕替尼
描述:Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂, 抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM 相关类别: 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR 研究领域 >> 癌症 靶点: VEGFR2:80 nM (IC50) PDGFRβ:2 nM (IC50) 体外研究:舒尼替尼苹果酸盐也是KIT和FLT-3的良好抑制剂[1]。在生物化学测定中,舒尼替尼(SU11248)对Flk-1和PDGFRβ表现出竞争性抑制(关于ATP),Ki值分别为9nM和8nM。舒尼替尼也是一种竞争性的,虽然效力较弱的FGFR1酪氨酸激酶活性抑制剂,Ki值为0.83μM。除了这三种结构相关的裂解激酶结构域RTK之外,还对一组额外的酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶评估了舒尼替尼的活性。在这些生物化学分析中,舒尼替尼的IC50值通常比Flk-1和PDGFR的IC50值高至少10倍(例如,对于EGFR和Cdk2,IC50值>>10μM;对于Met为4μM;对于IGFR-为2.4μM 1; Abl为0.8μM; Src为0.6μM[2]。在RS4; 11细胞(FLT3-WT)中,用舒尼替尼(SU11248)处理以剂量依赖性方式抑制FLT3-WT磷酸化,IC50为约250nM。在MV4; 11个表达FLT3-ITD的细胞中,舒尼替尼以剂量依赖性方式抑制FLT3-ITD磷酸化,治疗2小时后IC50为50 nM 体内研究:舒尼替尼苹果酸盐具有非常好的口服生物利用度,在许多临床前肿瘤模型中非常有效,并且在有效剂量下具有良好的耐受性[1]。舒尼替尼(80mg / kg /天)抑制无胸腺小鼠中已建立的SF763T和Colo205肿瘤异种移植物的生长。舒尼替尼(SU11248)治疗有效抑制已建立的肿瘤异种移植物的生长[2]。舒尼替尼苹果酸盐是VEGFR,PDGFR,FGFR的抑制剂,并且用于治疗晚期肾细胞癌和胃肠道间质瘤。舒尼替尼苹果酸盐治疗的大鼠显示出比未治疗大鼠低得多的肿瘤生长水平,并且它们的肿瘤具有更小的坏死区域和更低的血管密度 激酶实验:进行生化测定以确定舒尼替尼对不同蛋白激酶的活性。使用含有RTK的完整细胞质结构域的谷胱甘肽S-转移酶 - 融合蛋白测定SU11248对Flk-1,PDGFRβ和FGFR1的Ki值。直接测定SU11248抑制配体依赖性RTK磷酸化或细胞增殖和促有丝分裂反应的能力的细胞试验使用40 ng / mL VEGF165(Flk-1 / KDR),0.5μg/ mL碱性FGF刺激的血清饥饿细胞进行(FGFR),或50 ng / mL PDGF-AA(PDGFRα)或PDGF-BB(PDGFRβ) 细胞实验:RS4; 11和MV4;在添加SU11248(1nM,5nM,10nM,25nM,75nM,100nM,250nM,500nM)和FL之前,将11个细胞系在含有0.1%FBS的培养基中饥饿过夜。 (50ng / mL;仅FLT3-WT细胞)。如制造商所述,对于每种条件,使用Alamar Blue测定法在培养48小时后测量增殖,每种条件一式三份。台盼蓝细胞活力测定平行进行并产生类似的结果 动物实验:小鼠[2]使用雌性nu / nu小鼠(8-12周龄,25g)。简言之,在第0天将3-5×106个肿瘤细胞皮下植入小鼠的后腹侧区域。口服施用SU11248作为羧甲基纤维素悬浮液或作为柠檬酸盐缓冲液(pH 3.5)溶液对荷瘤小鼠进行日常治疗一旦肿瘤达到指定的平均大小就开始。基于每周两次的肿瘤体积测量来评估肿瘤生长。通常,当载体处理的动物中的肿瘤达到1000mm 3的平均大小或当判断肿瘤对动物的健康有不利影响时,终止研究。大鼠[4]使用40只雌性Sprague-Dawley大鼠(200-230g)。每组由5-10只随意喂养的动物组成。用气体使其失去知觉(2%)下,将1×104Walker 256细胞注入左腹部乳腺脂肪垫中。每天称重大鼠并通过管饲法给予苹果酸舒尼替尼(30mg / kg)和/或芬戈莫德(5mg / kg)橄榄油。用卡尺测量肿瘤。在肿瘤溃疡之前,通过心内注射药物(50mg / mL)并杀死动物。解剖大鼠以检测肺,肝,肾或肠转移 密度实验:1.3600 g/mL at 25 °C(lit.) 沸点:156 °C(lit.) 熔点:189-191°C 分子式:C26H33FN4O7 分子量:532.561 闪点:163 °F 精确质量:532.233337 PSA:172.06000 LogP:2.77040 折射率:n20/D 1.455(lit.) 储存条件:+4°C
富马酸沃诺拉赞
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描述:Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂, 抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM 相关类别: 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR 研究领域 >> 癌症 靶点: VEGFR2:80 nM (IC50) PDGFRβ:2 nM (IC50) 体外研究:舒尼替尼苹果酸盐也是KIT和FLT-3的良好抑制剂[1]。在生物化学测定中,舒尼替尼(SU11248)对Flk-1和PDGFRβ表现出竞争性抑制(关于ATP),Ki值分别为9nM和8nM。舒尼替尼也是一种竞争性的,虽然效力较弱的FGFR1酪氨酸激酶活性抑制剂,Ki值为0.83μM。除了这三种结构相关的裂解激酶结构域RTK之外,还对一组额外的酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶评估了舒尼替尼的活性。在这些生物化学分析中,舒尼替尼的IC50值通常比Flk-1和PDGFR的IC50值高至少10倍(例如,对于EGFR和Cdk2,IC50值>>10μM;对于Met为4μM;对于IGFR-为2.4μM 1; Abl为0.8μM; Src为0.6μM[2]。在RS4; 11细胞(FLT3-WT)中,用舒尼替尼(SU11248)处理以剂量依赖性方式抑制FLT3-WT磷酸化,IC50为约250nM。在MV4; 11个表达FLT3-ITD的细胞中,舒尼替尼以剂量依赖性方式抑制FLT3-ITD磷酸化,治疗2小时后IC50为50 nM 体内研究:舒尼替尼苹果酸盐具有非常好的口服生物利用度,在许多临床前肿瘤模型中非常有效,并且在有效剂量下具有良好的耐受性[1]。舒尼替尼(80mg / kg /天)抑制无胸腺小鼠中已建立的SF763T和Colo205肿瘤异种移植物的生长。舒尼替尼(SU11248)治疗有效抑制已建立的肿瘤异种移植物的生长[2]。舒尼替尼苹果酸盐是VEGFR,PDGFR,FGFR的抑制剂,并且用于治疗晚期肾细胞癌和胃肠道间质瘤。舒尼替尼苹果酸盐治疗的大鼠显示出比未治疗大鼠低得多的肿瘤生长水平,并且它们的肿瘤具有更小的坏死区域和更低的血管密度 激酶实验:进行生化测定以确定舒尼替尼对不同蛋白激酶的活性。使用含有RTK的完整细胞质结构域的谷胱甘肽S-转移酶 - 融合蛋白测定SU11248对Flk-1,PDGFRβ和FGFR1的Ki值。直接测定SU11248抑制配体依赖性RTK磷酸化或细胞增殖和促有丝分裂反应的能力的细胞试验使用40 ng / mL VEGF165(Flk-1 / KDR),0.5μg/ mL碱性FGF刺激的血清饥饿细胞进行(FGFR),或50 ng / mL PDGF-AA(PDGFRα)或PDGF-BB(PDGFRβ) 细胞实验:RS4; 11和MV4;在添加SU11248(1nM,5nM,10nM,25nM,75nM,100nM,250nM,500nM)和FL之前,将11个细胞系在含有0.1%FBS的培养基中饥饿过夜。 (50ng / mL;仅FLT3-WT细胞)。如制造商所述,对于每种条件,使用Alamar Blue测定法在培养48小时后测量增殖,每种条件一式三份。台盼蓝细胞活力测定平行进行并产生类似的结果 动物实验:小鼠[2]使用雌性nu / nu小鼠(8-12周龄,25g)。简言之,在第0天将3-5×106个肿瘤细胞皮下植入小鼠的后腹侧区域。口服施用SU11248作为羧甲基纤维素悬浮液或作为柠檬酸盐缓冲液(pH 3.5)溶液对荷瘤小鼠进行日常治疗一旦肿瘤达到指定的平均大小就开始。基于每周两次的肿瘤体积测量来评估肿瘤生长。通常,当载体处理的动物中的肿瘤达到1000mm 3的平均大小或当判断肿瘤对动物的健康有不利影响时,终止研究。大鼠[4]使用40只雌性Sprague-Dawley大鼠(200-230g)。每组由5-10只随意喂养的动物组成。用气体使其失去知觉(2%)下,将1×104Walker 256细胞注入左腹部乳腺脂肪垫中。每天称重大鼠并通过管饲法给予苹果酸舒尼替尼(30mg / kg)和/或芬戈莫德(5mg / kg)橄榄油。用卡尺测量肿瘤。在肿瘤溃疡之前,通过心内注射药物(50mg / mL)并杀死动物。解剖大鼠以检测肺,肝,肾或肠转移 密度实验:1.3600 g/mL at 25 °C(lit.) 沸点:156 °C(lit.) 熔点:189-191°C 分子式:C26H33FN4O7 分子量:532.561 闪点:163 °F 精确质量:532.233337 PSA:172.06000 LogP:2.77040 折射率:n20/D 1.455(lit.) 储存条件:+4°C
深圳天缘医药科技有限公司
注册资本500,000至999,999
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广东省深圳市深圳市宝安区航城街道三围社区航城智谷中城未来产业园5栋204
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