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培菲替尼
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培菲替尼

更新时间:2026-02-27

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CAS号: 944118-01-8
药典: 中国药典,美国药典
级别: 药用级
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产品名称: 培菲替尼
产品分类: 其他抗感染类
CAS号: 944118-01-8
药典: 中国药典,美国药典
级别: 药用级
产品关键词: 培菲替尼
是否为生产商:
主要销售市场: 北美洲,中/南美洲,西欧,东欧,大洋洲,亚洲,中东,非洲
是否提供样品:

产品描述:

描述:Peficitinib 是一种可口服的 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9,5.0,0.7 和 4.8 nM。

相关类别:研究领域 >> 炎症/免疫

靶点:

JAK3:0.7 nM (IC50)

JAK1:3.9 nM (IC50)

Tyk2:4.8 nM (IC50)

JAK2:5 nM (IC50)

体外研究:Peficitinib是一种口服JAK抑制剂,JAK1,JAK2,JAK3和Tyk2的IC50分别为3.9,5.0,0.7和4.8 nM。 Peficitinib抑制IL-2诱导的T细胞增殖,IC50为10 nM。 Peficitinib还抑制大鼠和人全血中IL-2诱导的STAT5磷酸化,平均IC50分别为124 nM和127 nM。

体内研究:在佐剂诱导的关节炎(AIA)的大鼠模型中,Peficitinib(20mg / kg,po)抑制IL-2诱导的STAT5磷酸化达78%。 Peficitinib有效抑制爪体积增加(≥1mg/ kg),ED50为2.7 mg / kg,显着降低骨质破坏评分(≥10mg/ kg),几乎完全改善了足肿胀和骨质破坏评分(30毫克/千克)。

激酶实验:使用链霉抗生物素蛋白包被的96孔板进行人JAK1,JAK2,JAK3,TYK2-结构域测定。反应混合物含有15mM Tris-HCl(pH7.5),0.01%吐温20,2mM二硫苏糖醇,10mM MgCl2,250nM生物素-Lon-底物-2(对于JAK1,2和3)或生物素-IRS1-底物(对于TYK2)和ATP(终浓度为200μM[JAK1],10μM[JAK2],8μM[JAK3]和4μM[TYK2])。将培立替尼或托法替尼溶于DMSO中。通过添加激酶结构域引发反应,然后在室温下孵育1小时。使用磷酸酪氨酸特异性ELISA,使用HRP缀合的抗磷酸酪氨酸抗体(HRP-PY-20)测量激酶活性,作为生物素-Len-Substrate-2或生物素-IRS-底物的磷酸化速率。 Peficitinib的TYK2激酶测定在ATP浓度为10μM时进行。

细胞实验:将来自雄性Lewis大鼠的脾细胞悬浮于补充有10%胎牛血清和50μM2-巯基乙醇的RPMI1640中,密度为1.5×10 6个细胞/ mL。将大鼠脾细胞与伴刀豆球蛋白A在37℃下培养24小时以诱导IL-2受体表达。然后将脾细胞与指定浓度的IL-2和Peficitinib或托法替尼一起在96孔组织培养板中孵育。孵育3天后,将alamarBlue®加入每个测试孔中,然后孵育4-6小时。在545nm的激发波长和590nm的发射波长下测量荧光强度。所有实验一式三份进行,并且实验分别进行四次或一次用于使用培立替尼或托法替尼的测定。对于每个个体,为细胞制备用细胞和培养基单独培养的孔,并且为对照制备不含JAK抑制剂的IL-2刺激细胞。为了计算JAK抑制剂的抑制百分比,空白和对照分别被指定为100%和0%抑制。

动物实验:大鼠[1]将7周龄雌性Lewis大鼠用于佐剂诱导的关节炎(AIA)模型。测量每只大鼠的体重和左后爪体积(MK-101PR体积计),并且该值用于将动物分配到六组中的一组(n = 10)。通过将液体石蜡中的结核分枝杆菌H37RA菌株(0.5mg /大鼠)悬浮液注入右后足垫,在第0天在这些组中的5个中诱导关节炎。其余组未注射佐剂(正常组,n = 10)。对于口服给药方案,注射佐剂的组中的四个每天一次接受溶解在0.5%甲基纤维素(MC)中的Peficitinib(1,3,10和30mg / kg)。正常组和对照组的大鼠仅接受0.5%的MC。

密度:1.5±0.1 g/cm3

分子式:C18H22N4O2

分子量:326.393

精确质量:326.174286

PSA:105.02000

LogP:3.26

折射率:1.777

公司简介

中文简介: 深圳天缘医药科技有限公司,是一家致力于为全球医药行业提供全方位服务的高科技企业。自成立以来,我们始终坚持以科技创新为核心,以满足客户需求为导向,为全球医药企业提供从药物发现到生产过程的一体化解决方案。我们的业务范围覆盖了药物研发、生产、销售、技术支持等多个领域,为客户提供全方位的服务支持。   我们的研发团队拥有世界一流的科研实力,汇集了众多国内外的药物研发专家和技术骨干。在药物研发过程中,我们秉持创新、高效、安全的原则,采用先进的技术手段和设备,充分发挥团队的专业优势,为客户提供高质量的药物研发服务。在生物药物的研发和生产过程中,我们采用了一系列创新技术和方法,有效地简化了生产流程,提高了生产效率,降低了生产成本,为客户带来了显著的经济效益。   我们的质量管理体系已通过FDA(美国食品药品监督管理局)、EMA(欧洲药品管理局)和NMPA(国家药品监督管理局)的认证,充分体现了我们在质量管理方面的严谨态度和高标准要求。为了更好地服务客户,我们在深圳前海自贸区投资建设了一座多功能医药研发中心,提供从药物筛选、药物设计、药物合成、药物评价等全过程的一站式服务。   在治疗重大疾病领域,我们取得了一系列令人瞩目的成果。在抗病毒、肿瘤、代谢、心血管等领域,我们凭借强大的研发实力和丰富的行业经验,为全球医药企业研发了众多高效、安全的创新药物。尤其在替尼药物方面,我们拥有无与伦比的能力和专业知识,为全球医药企业提供了高质量的替尼药物研发服务。   作为一家国际化的医药科技企业,我们与全球3200多家合作伙伴建立了良好的合作关系,为客户提供了全球范围内的业务支持和服务。在商业化药物开发过程中,我们始终坚持“真正的一站式”理念,为客户提供从药物研发、生产、销售到技术支持等全方位的服务,帮助客户实现药物的快速上市和商业化。   展望未来,深圳天缘医药科技有限公司将继续坚持创新驱动、科技领先的发展战略,加大研发投入,不断提升技术水平和服务质量,为全球医药行业的发展做出更大的贡献。我们将与全球合作伙伴共同努力,为人类健康事业的发展贡献智慧和力量,为创造美好的未来而不懈努力。   英文简介: Shenzhen Tianyuan Pharmaceutical Technology Co., Ltd. is a high-tech enterprise dedicated to providing a full range of services for the global pharmaceutical industry. Since its inception, we have always adhered to scientific and technological innovation as the core, to meet customer needs as the orientation, to provide global pharmaceutical companies with integrated solutions from drug discovery to production process. Our business scope covers drug research and development, production, sales, technical support and other areas, to provide customers with a full range of service support. Our R & D team has world-class scientific research strength and brings together many top drug R & D experts and technical backbones at home and abroad. In the process of drug research and development, we adhere to the principles of innovation, efficiency and safety, adopt advanced technical means and equipment, give full play to the professional advantages of the team, and provide customers with high-quality drug research and development services. In the process of R & D and production of biopharmaceuticals, we have adopted a series of innovative technologies and methods to effectively simplify the production process, improve production efficiency, reduce production costs, and bring significant economic benefits to customers. Our quality management system has been certified by FDA (US Food and Drug Administration), EMA (European Drug Administration) and NMPA (State Drug Administration), which fully reflects our stringent attitude and high standards in quality management. In order to better serve our customers, we have invested in building a multi-functional pharmaceutical R & D center in Qianhai Free Trade Zone in Shenzhen, providing one-stop services for the whole process of drug screening, drug design, drug synthesis, drug evaluation and so on. In the field of treating major diseases, we have made a series of remarkable achievements. With our strong R & D strength and rich industry experience, we have developed many efficient and safe innovative drugs for global pharmaceutical companies in the fields of antiviral, oncology, metabolism, cardiovascular and so on. Especially in the field of tini drugs, we have unparalleled ability and expertise to provide high-quality tini drug research and development services for global pharmaceutical companies. As an international pharmaceutical technology enterprise, we have established a good cooperative relationship with more than 3200 partners around the world to provide customers with global business support and services. In the process of commercial drug development, we always adhere to the "real one-stop" concept, providing customers with a full range of services from drug research and development, production, sales to technical support, to help customers achieve rapid drug marketing and commercialization. Looking to the future, Shenzhen Tianyuan Pharmaceutical Technology Co., Ltd. will continue to adhere to the innovation-driven and technology-leading development strategy, increase R & D investment, constantly improve the technical level and service quality, and make greater contributions to the development of the global pharmaceutical industry. We will make joint efforts with global partners to contribute wisdom and strength to the development of human health and make unremitting efforts to create a better future.   关键词: 英文:Filgotinib maleate,Pralsetinib (BLU-667),Pemigatinib,TIC10,Sodium phenylbutyrate,Mirogabalin besylate,Tyk2-IN-4(BMS986165),Ribociclib,Dotinurad,2,6-Bis(hydroxymethyl)-p-cresol,Brincidofovir,Finerenone,Peficitinib,Ticagrelor,Vonoprazan Fumarate (TAK-438),Sacubitril/valsartan (LCZ696),Upadacitinib,Tofacitinib (CP-690550) Citrate               中文: 非戈替尼、拉西替尼(BLU-667)、培米加替尼、onc201(TIC10)、4-苯基丁酸钠盐、米洛巴林、氘可来替尼(BMS-986165)、瑞博西尼(LEE011)、多替诺德、布罗福韦酯(CMX001)、2-羟基-5-甲基间苯二甲醇、非奈利酮、培菲替尼、替卡格雷、富马酸沃诺拉赞、沙卡布曲缬沙坦(LCZ696)、乌帕替尼、托法替尼  
注册资本:
企业规模(人):
业务类型:
成立日期:
年销售额:
主营产品类别:

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Tirzepatide
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描述:Peficitinib 是一种可口服的 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9,5.0,0.7 和 4.8 nM。 相关类别:研究领域 >> 炎症/免疫 靶点: JAK3:0.7 nM (IC50) JAK1:3.9 nM (IC50) Tyk2:4.8 nM (IC50) JAK2:5 nM (IC50) 体外研究:Peficitinib是一种口服JAK抑制剂,JAK1,JAK2,JAK3和Tyk2的IC50分别为3.9,5.0,0.7和4.8 nM。 Peficitinib抑制IL-2诱导的T细胞增殖,IC50为10 nM。 Peficitinib还抑制大鼠和人全血中IL-2诱导的STAT5磷酸化,平均IC50分别为124 nM和127 nM。 体内研究:在佐剂诱导的关节炎(AIA)的大鼠模型中,Peficitinib(20mg / kg,po)抑制IL-2诱导的STAT5磷酸化达78%。 Peficitinib有效抑制爪体积增加(≥1mg/ kg),ED50为2.7 mg / kg,显着降低骨质破坏评分(≥10mg/ kg),几乎完全改善了足肿胀和骨质破坏评分(30毫克/千克)。 激酶实验:使用链霉抗生物素蛋白包被的96孔板进行人JAK1,JAK2,JAK3,TYK2-结构域测定。反应混合物含有15mM Tris-HCl(pH7.5),0.01%吐温20,2mM二硫苏糖醇,10mM MgCl2,250nM生物素-Lon-底物-2(对于JAK1,2和3)或生物素-IRS1-底物(对于TYK2)和ATP(终浓度为200μM[JAK1],10μM[JAK2],8μM[JAK3]和4μM[TYK2])。将培立替尼或托法替尼溶于DMSO中。通过添加激酶结构域引发反应,然后在室温下孵育1小时。使用磷酸酪氨酸特异性ELISA,使用HRP缀合的抗磷酸酪氨酸抗体(HRP-PY-20)测量激酶活性,作为生物素-Len-Substrate-2或生物素-IRS-底物的磷酸化速率。 Peficitinib的TYK2激酶测定在ATP浓度为10μM时进行。 细胞实验:将来自雄性Lewis大鼠的脾细胞悬浮于补充有10%胎牛血清和50μM2-巯基乙醇的RPMI1640中,密度为1.5×10 6个细胞/ mL。将大鼠脾细胞与伴刀豆球蛋白A在37℃下培养24小时以诱导IL-2受体表达。然后将脾细胞与指定浓度的IL-2和Peficitinib或托法替尼一起在96孔组织培养板中孵育。孵育3天后,将alamarBlue®加入每个测试孔中,然后孵育4-6小时。在545nm的激发波长和590nm的发射波长下测量荧光强度。所有实验一式三份进行,并且实验分别进行四次或一次用于使用培立替尼或托法替尼的测定。对于每个个体,为细胞制备用细胞和培养基单独培养的孔,并且为对照制备不含JAK抑制剂的IL-2刺激细胞。为了计算JAK抑制剂的抑制百分比,空白和对照分别被指定为100%和0%抑制。 动物实验:大鼠[1]将7周龄雌性Lewis大鼠用于佐剂诱导的关节炎(AIA)模型。测量每只大鼠的体重和左后爪体积(MK-101PR体积计),并且该值用于将动物分配到六组中的一组(n = 10)。通过将液体石蜡中的结核分枝杆菌H37RA菌株(0.5mg /大鼠)悬浮液注入右后足垫,在第0天在这些组中的5个中诱导关节炎。其余组未注射佐剂(正常组,n = 10)。对于口服给药方案,注射佐剂的组中的四个每天一次接受溶解在0.5%甲基纤维素(MC)中的Peficitinib(1,3,10和30mg / kg)。正常组和对照组的大鼠仅接受0.5%的MC。 密度:1.5±0.1 g/cm3 分子式:C18H22N4O2 分子量:326.393 精确质量:326.174286 PSA:105.02000 LogP:3.26 折射率:1.777
乌帕替尼
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描述:Peficitinib 是一种可口服的 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9,5.0,0.7 和 4.8 nM。 相关类别:研究领域 >> 炎症/免疫 靶点: JAK3:0.7 nM (IC50) JAK1:3.9 nM (IC50) Tyk2:4.8 nM (IC50) JAK2:5 nM (IC50) 体外研究:Peficitinib是一种口服JAK抑制剂,JAK1,JAK2,JAK3和Tyk2的IC50分别为3.9,5.0,0.7和4.8 nM。 Peficitinib抑制IL-2诱导的T细胞增殖,IC50为10 nM。 Peficitinib还抑制大鼠和人全血中IL-2诱导的STAT5磷酸化,平均IC50分别为124 nM和127 nM。 体内研究:在佐剂诱导的关节炎(AIA)的大鼠模型中,Peficitinib(20mg / kg,po)抑制IL-2诱导的STAT5磷酸化达78%。 Peficitinib有效抑制爪体积增加(≥1mg/ kg),ED50为2.7 mg / kg,显着降低骨质破坏评分(≥10mg/ kg),几乎完全改善了足肿胀和骨质破坏评分(30毫克/千克)。 激酶实验:使用链霉抗生物素蛋白包被的96孔板进行人JAK1,JAK2,JAK3,TYK2-结构域测定。反应混合物含有15mM Tris-HCl(pH7.5),0.01%吐温20,2mM二硫苏糖醇,10mM MgCl2,250nM生物素-Lon-底物-2(对于JAK1,2和3)或生物素-IRS1-底物(对于TYK2)和ATP(终浓度为200μM[JAK1],10μM[JAK2],8μM[JAK3]和4μM[TYK2])。将培立替尼或托法替尼溶于DMSO中。通过添加激酶结构域引发反应,然后在室温下孵育1小时。使用磷酸酪氨酸特异性ELISA,使用HRP缀合的抗磷酸酪氨酸抗体(HRP-PY-20)测量激酶活性,作为生物素-Len-Substrate-2或生物素-IRS-底物的磷酸化速率。 Peficitinib的TYK2激酶测定在ATP浓度为10μM时进行。 细胞实验:将来自雄性Lewis大鼠的脾细胞悬浮于补充有10%胎牛血清和50μM2-巯基乙醇的RPMI1640中,密度为1.5×10 6个细胞/ mL。将大鼠脾细胞与伴刀豆球蛋白A在37℃下培养24小时以诱导IL-2受体表达。然后将脾细胞与指定浓度的IL-2和Peficitinib或托法替尼一起在96孔组织培养板中孵育。孵育3天后,将alamarBlue®加入每个测试孔中,然后孵育4-6小时。在545nm的激发波长和590nm的发射波长下测量荧光强度。所有实验一式三份进行,并且实验分别进行四次或一次用于使用培立替尼或托法替尼的测定。对于每个个体,为细胞制备用细胞和培养基单独培养的孔,并且为对照制备不含JAK抑制剂的IL-2刺激细胞。为了计算JAK抑制剂的抑制百分比,空白和对照分别被指定为100%和0%抑制。 动物实验:大鼠[1]将7周龄雌性Lewis大鼠用于佐剂诱导的关节炎(AIA)模型。测量每只大鼠的体重和左后爪体积(MK-101PR体积计),并且该值用于将动物分配到六组中的一组(n = 10)。通过将液体石蜡中的结核分枝杆菌H37RA菌株(0.5mg /大鼠)悬浮液注入右后足垫,在第0天在这些组中的5个中诱导关节炎。其余组未注射佐剂(正常组,n = 10)。对于口服给药方案,注射佐剂的组中的四个每天一次接受溶解在0.5%甲基纤维素(MC)中的Peficitinib(1,3,10和30mg / kg)。正常组和对照组的大鼠仅接受0.5%的MC。 密度:1.5±0.1 g/cm3 分子式:C18H22N4O2 分子量:326.393 精确质量:326.174286 PSA:105.02000 LogP:3.26 折射率:1.777
富马酸沃诺拉赞
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深圳天缘医药科技有限公司
注册资本500,000至999,999
公司地址
广东省深圳市深圳市宝安区航城街道三围社区航城智谷中城未来产业园5栋204
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