瑞他肽Retatrutide (LY3437943) acetate 是胰高血糖素受体 (GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。
Retatrutide acetate 抑制人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide acetate 对小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性，EC50 值分别为 2.32、0.191 和 0.794 nM。
Retatrutide (LY3437943) acetate 在体内参与GCGR，并可通过GIP或GLP-1受体改善ipGTT中的葡萄糖耐量。Retatrutide acetate 通过胰高血糖素受体激活导致体重显着减轻并增加能量消耗。Retatrutide acetate 可用于肥胖的研究。
