1、药物合成：2-吡咯烷酮是重要的有机合成中间体，可用于制造N-乙烯基吡咯烷酮（NVP），NVP再经聚合得到聚乙烯基吡咯烷酮（PVP）。PVP具有优良的溶解性、低毒性、成膜性、络合性、表面活性和化学稳定性，广泛应用于医药领域。通过对2-吡咯烷酮结构进行修饰及功能化，可以制备出许多具有多种生物活性的化合物，例如促智药物吡拉西坦。
2、抗HIV病毒药物：有研究设计合成一系列苯基取代2-吡咯烷酮化合物，并考察了它们抗HIV病毒的活性，以期发现一类有效的逆转录酶抑制剂。
3、钾通道阻断剂：2-吡咯烷酮的衍生物可作为钾通道阻断剂，特别适合作为抗心律失常活性成分，尤其是用于治疗和预防心房心率失常，例如心房纤维性颤动（AF）或心房扑动。
