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无水磷酸氢钙在制剂中的功能作用

来源:CPHI制药在线
  2025-09-25
无水磷酸氢钙作为无机磷酸盐辅料,在制剂中的功能作用体现在填充、崩解与稳定等多个方面,通过与药物及其他辅料的协同作用,改善制剂的理化性质与生物学性能,无水磷酸氢钙的功能作用使其成为口服固体制剂中的常用辅料。

无水磷酸氢钙示意图

无水磷酸氢钙作为无机磷酸盐辅料,在制剂中的功能作用体现在填充、崩解与稳定等多个方面,通过与药物及其他辅料的协同作用,改善制剂的理化性质与生物学性能,无水磷酸氢钙的功能作用使其成为口服固体制剂中的常用辅料。

填充性能是无水磷酸氢钙在制剂中的基础功能。其堆密度为0.8-1.2g/cm³,流动性良好(休止角≤30°),可作为片剂的主要填充剂(用量30%-70%),使片剂重量差异控制在±5%以内,且具有良好的可压性,压制的片剂硬度可达4-8kgf,满足包装与运输需求。无水磷酸氢钙在制剂中的填充功能不受药物性质影响,与酸性、碱性药物均能兼容。

崩解促进作用拓展无水磷酸氢钙的应用价值。其在水中的溶解度较低(0.02g/100mL),但具有一定的吸湿性(25℃/60%RH吸湿率3%-5%),可通过吸水膨胀促使片剂崩解,崩解时间较使用乳糖的制剂缩短20%-30%。无水磷酸氢钙在制剂中的崩解功能与交联聚维酮等崩解剂协同使用时效果更显著,能使难溶性药物的溶出度提升15%-25%。

稳定性调节是无水磷酸氢钙的重要功能。其呈弱碱性(1%水溶液pH7.5-8.5),可中和酸性药物释放的氢离子,延缓药物的水解降解,在阿司匹林等酸性药物制剂中添加5%-10%,可使有效期延长3-6个月。无水磷酸氢钙在制剂中还能吸附药物分子,减少其与空气、水分的接触,降低氧化降解风险。

安全性与相容性支撑无水磷酸氢钙的广泛应用。其口服安全性高(每日允许摄入量无限制),不被人体吸收,以原形排出体外;与常见辅料(如微晶纤维素、硬脂酸镁)相容性良好,不发生相互作用。无水磷酸氢钙在制剂中的功能作用稳定,批间差异小(纯度≥98%,钙含量30%-32%),确保制剂质量的一致性。

无水磷酸氢钙在制剂中的功能作用,是其物理化学性质的综合体现,这些功能的协同发挥,使其能够满足不同制剂的性能需求,成为制药辅料中不可或缺的重要组成部分。


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