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CPHI制药在线 资讯 sdsmliao 萜烯与抗生素的协同效应

萜烯与抗生素的协同效应

作者:sdsmliao  来源:CPHI制药在线
  2025-09-26
萜烯是自然界天然有机化合物中很庞大的一个家族,主要由植物合成,部分微生物和昆虫也能产生。它们是植物挥发性次生代谢产物的重要组成部分,具有独特的化学结构和生物活性。

化合物

      

萜烯是一类广泛存在于自然界中的天然有机化合物,主要来源于植物,部分也可由微生物和昆虫合成。作为植物挥发性次生代谢产物的重要组成部分,萜烯具有多样的化学结构和丰富的生物活性。然而,许多萜烯类化合物结构复杂,合成与纯化难度较大,限制了其产业化应用与研究进展;部分化合物水溶性差、生物利用度低,也影响了其成药潜力;此外,某些萜烯可能存在较强的毒副作用甚至细胞毒性,目前将其开发为药物仍面临诸多挑战。尽管如此,萜烯类化合物在药学中的应用价值仍备受关注。

一、萜烯类化合物在抗炎、抗感染、抗癌及抗氧化等方面展现出显著潜力
       研究表明,萜烯可通过调控NF-κB等信号通路,抑制TNF-α、IL-1、IL-6等炎症因子的表达,从而发挥抗炎作用。例如,芳樟醇和D-柠檬烯可调节神经炎症反应,减少炎症因子释放。其分子中的酚羟基和醇羟基等活性基团能够参与多种生化反应,通过干扰病原体的能量代谢和细胞信号转导,抑制菌体生长与孢子萌发,表现出抗感染活性。此类机制可见于截短侧耳素类抗生素(如瑞他莫林和来法莫林)的应用。此外,某些萜烯因其特殊结构能够作用于肿瘤细胞,显示出强大抗癌活性,例如作为二线抗癌药物的β-榄香烯、兼具抗抑郁与抗癌活性的β-蒎烯,以及具有抗癌与抗焦虑功能的柠檬烯。

二、萜烯类化合物具有良好的渗透性与协同增强效应
       萜烯能够破坏细菌细胞壁或膜结构(如真菌的蜡质层),从而发挥抗菌作用。不同萜烯化合物在特定条件下可相互协同,增强对细胞膜的穿透能力,进一步提高抗菌效果。例如,从白叶藤中提取的白叶藤碱对水稻稻瘟病、油菜菌核病和番茄灰霉病具有显著防效,该生物碱环境兼容性好、可生物降解、对哺乳动物安全。与香茅醇联用时可溶解真菌蜡质层,显著增强对稻瘟病菌的抑制。同样,源自大麻的精油——其主要成分为单萜和倍半萜——各组分间也存在协同作用,对常规药物耐受的感染表现出更好的抑制效果。茶树油(一种萜类混合物)可减轻皮肤水肿和炎症;芳樟醇、冰片和松油烯-4-醇则对沙门氏菌和大肠杆菌变异株具有协同杀菌作用。

三、萜烯与抗生素联用可显著增强抗菌效果并减缓耐药性产生
       萜烯类化合物通过破坏细胞壁、增强药物渗透以及干扰病原体代谢等多种机制,与抗生素联合使用时表现出协同效应,具体包括增强抗菌活性、改善药物穿透力及降低耐药性。
       例如,香叶醇可作为外排泵抑制剂,逆转产气肠杆菌对氯霉素的耐药性;樟脑能抑制大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和金黄色葡萄球菌的生长,并成功恢复细菌对抗生素的敏感性;倍半萜、三萜和二萜类化合物对链球菌属显示抗菌活性,有助于应对β-内酰胺类抗生素的耐药问题;牡荆内酯二萜在对抗革兰氏阳性菌的多药耐药性方面尤为有效。截短侧耳素类萜烯化合物通过抑制细菌蛋白质合成发挥作用,与现有抗生素无交叉耐药性,联用时可显著降低耐药风险,已广泛应用于社区获得性肺炎和结核病等的治疗。
       此外,如前文所述,α-蒎草烯和β-石竹烯与大麻二酚(CBD)或大麻萜酚(CBG)联用,可促进达托霉素进入菌体,显著降低其对耐万古霉素肠球菌的最低抑菌浓度(MIC)。

综上所述,随着对萜烯类化合物生物活性与机制研究的不断深入,其应用潜力正在不断被发掘。萜烯及其衍生物在医药、农业等领域的应用前景十分广阔,特别是在克服抗生素耐药性方面可能发挥关键作用。

    

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sdsmliao
高级工程师,生物技术专业,在工艺技术创新路上摸爬滚打近20年,曾获得“十佳”、“优秀”科技工作者等荣誉,获得多项工艺方面的发明专利。经历工段长、车间主任、车间工艺员、公司技术主管、质量主管、技术主任、技术副总等岗位;经历车间转产及扩产改造,经历项目放大到大生产技术转移,经历新项目的设计与建设,经历新公司的筹建。目前深耕项目放大方向萜烯类放大项目。
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